амитриптилин

Описание към 22 септември 2014 г.

  • Латинско наименование: амитриптилин
  • ATC код: N06AA09
  • Активна съставка: Амитриптилин
  • Производител: Grindeks (Латвия), Никомед (Дания), Синтез (Русия), Озон (Русия), ALSI Pharma (Русия)

структура

Таблетките и таблетките амитриптилин съдържат 10 или 25 mg от активното вещество под формата на амитриптилин хидрохлорид.

Допълнителни вещества в таблетките са: микрокристална целулоза, талк, лактоза монохидрат, силициев диоксид, магнезиев стеарат, прежелатинирано нишесте.

Допълнителни вещества в хапчетата са: магнезиев стеарат, картофено нишесте, талк, поливинилпиролидон, лактоза монохидрат.

1 ml разтвор съдържа 10 mg активно вещество. Допълнителни вещества са: солна киселина (натриев хидроксид), декстроза монохидрат, вода за инфузии, натриев хлорид, бензетониев хлорид.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки, хапчета и разтвор.

Фармакологично действие

Трицикличен антидепресант. Той има седативно, тимолептично действие. Той има допълнителен аналгетичен ефект от централния генезис.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството намалява апетита, елиминира нощното напикаване, има антисеротонинов ефект. Лекарството има силно централно и периферно антихолинергично действие. Антидепресивният ефект се постига чрез увеличаване на концентрацията на серотонин в нервната система и норепинефрин в синапсите. Дългосрочната терапия води до намаляване на функционалната активност на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка. Амитриптилин намалява тежестта на депресивните прояви, възбуда, тревожност в тревожно-депресивни състояния. Поради блокирането на Н2-хистаминовите рецептори в стомашната стена (париетални клетки) се осигурява анти-язвен ефект. Лекарството е в състояние да намали телесната температура, нивата на кръвното налягане с обща анестезия. Лекарството не инхибира моноаминооксидазата. Антидепресантният ефект се появява след 3 седмици терапия.

Максималната концентрация на вещество в кръвта настъпва след няколко часа, обикновено след 2-12. Оказва се, че метаболитите с урината. Той се свързва добре с протеините.

Показания за употреба Амитриптилин

Какви хапчета и разтвор обикновено се предписват?

Препаратът е показан за депресия (възбуда, тревожност, нарушения на съня, спиране на алкохола, с органични мозъчни лезии, невротична абстиненция), с поведенчески разстройства, смесени емоционални разстройства, нощна енуреза, хронична болка със синдром (с онкопатология, с постгерпетична невралгия), булимия, с мигрена (за профилактика), с улцерозни лезии на храносмилателната система. Показанията за употреба на амитриптилин в таблетки и други форми на освобождаване са същите.

Противопоказания

Според анотацията, лекарството не се използва за инфаркт на миокарда, непоносимост на основния компонент, с закриване на ъгъла глаукома, остра интоксикация с психоактивни, аналгетични, хипнотични лекарства, с остра алкохолна интоксикация. Лекарството е противопоказано при кърмене, тежки нарушения на интравентрикуларната проводимост, анти-вентрикуларна проводимост. В патологията на сърдечно-съдовата система, подтискане на медуларен хемопоезата, маниакално-депресивна психоза, астма, хроничен алкохолизъм, намалява двигателната функция на храносмилателната система, удар, заболяване на черния дроб и бъбречна недостатъчност, вътреочна хипертензия, задържане на урина, хиперплазия на простатата, пикочния мехур хипотония, тиреотоксикоза, бременност, епилепсия Амитриптилин се предписва с повишено внимание.

Странични ефекти на амитриптилин

Нервна система: възбуда, халюцинации, дезориентация, припадък, астения, сънливост, тревожност, хипоманиакално състояние, повишена депресия, деперсонализация, двигателна тревожност, повишени епилептични припадъци, атаксия, миоклонус, парестезия, периферна невропатия, анестезия главоболие.

Антихолинергични ефекти: повишено вътреочно налягане, замъглено визуално възприятие, мидриаза, сухота в устата, тахикардия, затруднено уриниране, паралитична чревна обструкция, делириум, объркване, намаляване на изпотяването.

Сърдечно-съдова система: нестабилност на кръвното налягане, нарушение на интравентрикуларната проводимост, аритмия, ортостатична хипотония, замаяност, сърцебиене, тахикардия.

Храносмилателния тракт: потъмняване на езика, диария, промяна в вкусовото възприятие, повръщане, киселини, гастралгия, хепатит, холестатична жълтеница.

Ендокринна система: галакторея, хипергликемия, намалена ефикасност или повишено либидо, увеличаване на размера на млечните жлези, гинекомастия, подуване на тестисите, синдром на неадекватна секреция на АДХ, хипонатриемия. Отбелязани са също хипопротеинемия, полакиурия, задържане на урината, подути лимфни възли, хиперпирексия, подпухналост, тинитус, косопад.

С премахването на лекарството се забелязва необичайна възбуда, нарушения на съня, неразположение, главоболие, диария, гадене, необичайни сънища, двигателно безпокойство, раздразнителност. Когато се прилага интравенозно, има усещане за парене, лимфангит, тромбофлебит, алергичен отговор.

Прегледите на страничните ефекти на амитриптилин са доста чести. Когато се използва, лекарството може да доведе до пристрастяване.

Амитриптилин, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално веднага след хранене, без да се дъвче, което осигурява най-малко дразнене на стомашните стени. Началната доза е 25-50 mg през нощта за възрастни. В рамките на 5 дни количеството на лекарството се увеличава до 200 mg на ден в 3 дози. Ако няма ефект за 2 седмици, дозата се увеличава до 300 mg.

Разтворите се прилагат бавно интравенозно и интрамускулно, 20-40 mg 4 пъти дневно с постепенно преминаване към орално приложение. Курсът на лечение не е повече от 8 месеца. При продължителни главоболия, при мигрена, хроничен болен синдром с неврогенен произход, за мигрена се предписва 12,5-100 mg на ден.

Указания за употреба Амитриптилин Nycomed е подобен. Преди употреба, не забравяйте да се запознаете с противопоказанията за лекарството.

свръх доза

Прояви на нервната система: кома, ступор, повишена сънливост, тревожност, халюцинации, атаксия, епилептичен синдром, хореоатетоза, хиперрефлексия, дизартрия, мускулна ригидност, объркване, дезориентация, нарушена концентрация, психомоторно възбуда.

Прояви на предозиране с лекарството Амитриптилин от страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на интракардиалната проводимост, аритмия, тахикардия, спад в кръвното налягане, шок, сърдечна недостатъчност, рядко - сърдечен арест.

Отбелязани са и анурия, олигурия, повишено изпотяване, хипертермия, повръщане, задух, депресия на дихателната система, цианоза. Може би наркотично отравяне.

За да се избегнат отрицателните ефекти от предозиране, са необходими спешна стомашна промивка и приложение на инхибитори на холинестераза с изразени антихолинергични прояви. Също така изисква поддържане на воден и електролитен баланс, ниво на кръвното налягане, контрол на сърдечно-съдовата система, реанимация и антиконвулсивни мерки, ако е необходимо. Принудителната диуреза, както и хемодиализата, не са доказали своята ефективност при предозиране с амитриптилин.

взаимодействие

Хипотензивен ефект, респираторна депресия, депресивен ефект върху нервната система се наблюдава при съвместно назначение на лекарства, които потискат работата на централната нервна система: общи анестетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресанти и др. Лекарството повишава тежестта на антихолинергичните ефекти, когато приема амантадин, антихистамини, биперидин, атропин, антипаркинсонови лекарства, фенотиазин. Лекарството повишава антикоагулантната активност на индадион, кумаринови производни, непреки антикоагуланти. Налице е намаляване на ефективността на алфа-блокерите, фенитоин. Флувоксамин, флуоксетин повишават концентрацията на лекарството в кръвта. Рискът от развитие на епилептични припадъци се увеличава, а централните антихолинергични и седативни ефекти се увеличават при съвместно лечение с бензодиазепини, фенотиазини, холиноблокери. Едновременното приложение на метилдопа, резерпин, бетанидин, гуанетидин, клонидин намалява тежестта на техния хипотензивен ефект. При приемане на кокаин се развива аритмия. Делириум се развива, когато се приемат инхибитори на дисулфирам на ацеталдехид. Амитриптилин усилва ефекта върху сърдечно-съдовата система на фенилефрин, норепинефрин, епинефрин, изопреналин. Рискът от хиперпирексия се увеличава при прием на невролептици, m-холиноблокаторите.

Условия за продажба

Предписание или не? Не се продава лекарство по лекарско предписание.

Условия за съхранение

В сухо, тъмно място, недостъпно за деца при температура не повече от 25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Специални инструкции

Преди лечението е необходимо проследяване на нивото на кръвното налягане. Парентералният амитриптилин се прилага изключително под наблюдението на лекар в болница. В първите дни на лечението е необходимо да се спазва почивка на легло. Изисква пълно отхвърляне на приема на етанол. Внезапният отказ от терапията може да причини синдром на "отмяна". Лекарството в доза над 150 mg на ден води до намаляване на прага на припадъци, което е важно да се има предвид при развиване на епилептични припадъци при пациенти с предразположеност. Може би развитието на хипоманиални или манийни състояния при индивиди с циклични, афективни разстройства по време на депресивната фаза. Ако е необходимо, лечението се възобновява от ниски дози след спиране на тези състояния. Трябва да се внимава, когато се лекуват лица, приемащи лекарства за хормон на щитовидната жлеза при лечение на пациенти с тиреотоксикоза поради възможен риск от кардиотоксични ефекти. Лекарството може да провокира развитието на паралитична чревна обструкция в напреднала възраст, както и склонност към хроничен запек. Задължително е да се предупреждават анестезиолозите за приемане на амитриптилин преди извършване на локална или обща анестезия. Дългосрочната терапия провокира развитието на кариес. Възможно е повишаване на рибофлавина. Амитриптилинът влиза в майчиното мляко, а при кърмачета предизвиква повишена сънливост. Лекарството оказва влияние върху управлението на превозните средства.

Лекарството е описано в Уикипедия.

Амитриптилин и алкохол

Строго е забранено да се смесва лекарството с алкохол.

Амитриптилин - инструкции за употреба, ревюта, аналози и форми на освобождаване (таблетки и дражета 10 mg и 25 mg, инжекции в ампули) на лекарство за лечение на депресия и психоза при възрастни, деца и по време на бременност. Комбинация с алкохол

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амитриптилин. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските експерти за употребата на амитриптилин в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на амитриптилин в присъствието на наличните структурни аналози. Използва се за лечение на депресия, психоза и шизофрения при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Комбинацията от лекарството с алкохол.

Амитриптилин е антидепресант (трицикличен антидепресант). Той също така осигурява някои аналгетици (централен генезис), антисеротонинов ефект, спомага за премахване на овлажняване на леглото и намалява апетита.

Той има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към H1-хистаминовите рецептори и алфа-адреноблокиращото действие.

Той притежава свойствата на антиаритмично лекарство клас IA, подобно на хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежка интравентрикуларна блокада).

Механизмът на антидепресивно действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин и / или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на обратното им поемане).

Натрупването на тези невротрансмитери възниква в резултат на инхибиране на обратното им поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен в депресивни състояния. При тревожни и депресивни състояния тя намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да има седативно и m-антихолинергично действие. Ефикасността при нощна инконтиненция в урината се дължи на антихолинергична активност, която води до увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна бета-адренергична стимулация, активност на алфа-адренергичните агонисти, придружена от повишаване на тона на сфинктера и централна блокада на серотонин. Той има централен аналгетичен ефект, който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в ЦНС, особено серотонин, и ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нервоза е неясен (може да бъде подобен на този при депресия). Показан е ясен ефект на лекарството в случай на булимия при пациенти с и без депресия и може да настъпи намаляване на булимия без съпътстващо отслабване на самата депресия.

При провеждане на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на приложението.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Преминава (включително нортриптилин - амитриптилин метаболит) през хистогематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера, прониква в кърмата. Екскретира се чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, частично с жлъчка.

свидетелство

  • депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително при деца, ендогенен, инволюционен, реактивен, невротичен, лекарствен, с органични мозъчни лезии);
  • като част от комплексната терапия се използва за смесени емоционални разстройства, психоза при шизофрения, спиране на алкохола, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нервоза, синдром на хронична болка (хронична болка при онкологични пациенти, мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постгерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена и (превенция) на стомашна язва и дуоденална язва.

Форми на освобождаване

Таблетки 10 mg и 25 mg.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (убождане в ампули за инжекции).

Инструкции за употреба и дозиране

Присвоявайте вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за да намалите дразненето на стомашната лигавица).

За възрастни с депресия, началната доза е 25-50 mg през нощта, след което дозата може постепенно да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството до максимум 300 mg дневно в 3 разделени дози (най-голямата част от дозата се приема през нощта). Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се намали до минимално ефективния, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на провежданата терапия и може да варира от няколко месеца до 1 година и, ако е необходимо, дори повече. В напреднала възраст със светлинни нарушения, както и с нервни булами, като част от комплексна терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, психоза при шизофрения и алкохолно отнемане, се прилагат 25-100 mg на ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект при минимална ефективна доза - 10-50 мг на ден.

За профилактика на мигрена, с хроничен неврогенен болестен синдром (включително продължителни главоболия), както и при лечение на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg на ден (максимална доза) през нощта).

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg на ден или 1-5 mg / kg на ден, частично, в юношеска възраст - до 100 mg на ден.

С нощна енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg на ден през нощта, 11-16 години - до 50 mg на ден.

Странични ефекти

  • замъглено виждане;
  • мидриаза;
  • повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера);
  • сънливост;
  • припадъци;
  • умора;
  • раздразнителност;
  • тревожност;
  • дезориентация;
  • халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болест на Паркинсон);
  • тревожност;
  • мания;
  • увреждане на паметта;
  • намалена способност за концентриране;
  • безсъние;
  • сънища от "кошмар";
  • астения;
  • главоболие;
  • атаксия;
  • повишени и повишени епилептични припадъци;
  • промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ);
  • тахикардия;
  • усещане за сърцебиене;
  • виене на свят;
  • ортостатична хипотония;
  • аритмия;
  • лабилност на кръвното налягане (намаляване или повишаване на кръвното налягане);
  • сухота в устата;
  • запек;
  • гадене, повръщане;
  • киселини в стомаха;
  • гастралгия;
  • повишаване на апетита и телесното тегло или намаляване на апетита и телесното тегло;
  • стоматит;
  • промяна на вкуса;
  • диария;
  • потъмняване на езика;
  • увеличаване на размера (подуване) на тестисите;
  • гинекомастия;
  • увеличаване на размера на млечните жлези;
  • галакторея;
  • понижено или повишено либидо;
  • намалена ефикасност;
  • кожен обрив;
  • сърбеж;
  • фоточувствителност;
  • ангиоедем;
  • уртикария;
  • косопад;
  • шум в ушите;
  • подуване;
  • хипертермия;
  • подути лимфни възли;
  • задържане на урина.

Противопоказания

  • свръхчувствителност;
  • употреба заедно с инхибитори на МАО и 2 седмици преди началото на лечението;
  • миокарден инфаркт (остър и подостър период);
  • остра алкохолна интоксикация;
  • остра интоксикация с хипнотични, аналгетични и психоактивни вещества;
  • глаукома със затваряне под ъгъл;
  • тежки нарушения на AV и интравентрикуларна проводимост (блокада на снопа на His, AV блокада 2 супени лъжици.);
  • период на лактация;
  • деца до 6 години;
  • галактозна непоносимост;
  • дефицит на лактаза;
  • глюкозо-галактозна малабсорбция.

Употреба по време на бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "анулиране" при новородени (проявява се с недостиг на въздух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или намалено кръвно налягане, тремор или спастични явления), амитриптилин постепенно се отменя най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 6 години.

При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или някакви други антидепресанти в тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се съпостави с ползите от тяхната употреба.

Специални инструкции

Преди лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане може да се понижи още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза и затова се препоръчва да се следи кръвната картина, особено когато телесната температура се повиши, развитието на грипоподобни симптоми и ангина), с дългосрочна терапия - наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата система и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показан контрол на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ е възможно появата на клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на ST сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Трябва да се внимава, когато внезапно се премества във вертикално положение от положение "легнало" или "седнало".

През периода на лечение трябва да се изключи употребата на етанол.

Присвояване не по-рано от 14 дни след спиране на МАО-инхибиторите, като се започне с малки дози.

Ако внезапно спрете приема на лекарството след продължително лечение, може да се развие синдром на "отмяна".

Амитриптилин в дози над 150 mg дневно намалява прага на гърчовата активност (трябва да се обмисли рискът от епилептични припадъци при чувствителни пациенти, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, като увреждане на мозъка от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици). ), в периода на отказ от етанол или отмяна на лекарства с антиконвулсивни свойства, например бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат до постигане на значителна ремисия. В тази връзка, в началото на лечението, може да бъде показана комбинация от лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотичните лекарства и постоянното медицинско наблюдение (за делегиране на съхранение и разпространение на лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или някакви други антидепресанти в тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се съпостави с ползите от тяхната употреба. При краткосрочните проучвания рискът от самоубийство не е увеличен при хора над 24-годишна възраст, докато при хора над 65-годишна възраст той намалява до известна степен. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на суицидни тенденции.

Пациентите с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да развият манийни или хипоманиални състояния (намаляване на дозата или спиране на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство). След спиране на тези състояния, ако има индикации, лечението в ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможни кардиотоксични ефекти, е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, получаващи препарати от тироиден хормон.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само с внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст това може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след преустановяване на употребата на лекарството, те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна обструкция, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, принудени да се придържат към почивка на легло.

Преди обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Поради антихолинергичното действие може да има намаление на скъсването и относително увеличение на количеството слуз в състава на сълзотворната течност, което може да доведе до увреждане на роговичния епител при пациенти, които използват контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на честотата на кариеса. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Проучването на репродукцията при животни показва неблагоприятен ефект върху плода и не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "анулиране" при новородени (проявява се с недостиг на въздух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или намалено кръвно налягане, тремор или спастични явления), амитриптилин постепенно се отменя най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Взаимодействие с лекарства

При комбинирана употреба на етанол (алкохол) и лекарства, които инхибират централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително повишаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Увеличава чувствителността към напитки, съдържащи етанол (алкохол).

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например, фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистаминови лекарства), което увеличава риска от нежелани реакции (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се използва заедно с антихолинергици, фенотиазинови производни и бензодиазепини, взаимно повишаване на седативните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на гърчовия праг); фенотиазиновите производни, в допълнение, могат да увеличат риска от невролептичен малигнен синдром.

Когато се използва заедно с антиконвулсивни лекарства, е възможно да се засили инхибиторния ефект върху централната нервна система, като се понижи прагът за припадъчна активност (когато се използва във високи дози) и се намали ефективността на последната.

В комбинация с антихистаминови лекарства, клонидин - увеличава инхибиращите ефекти върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна обструкция; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременна употреба на амитриптилин и непреки антикоагуланти (кумарин или производни на индадион), последното може да повиши тяхната антикоагулантна активност. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, повишават риска от развитие на токсични ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмената концентрация. намаляване на ефективността на амитриптилин.

Комбинираната употреба с дисулфирам и други ацеталдехидни хидрогеназни инхибитори провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмената концентрация на амитриптилин (може да е необходимо да се намали дозата на амитриптилин с 50%).

Естроген-съдържащите орални контрацептиви и естрогените могат да повишат бионаличността на амитриптилин.

При едновременна употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от сърдечни аритмии.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от развитие на ритъмни нарушения (вероятно забавящи метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да засилят сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Той засилва ефекта върху CVS на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин (включително когато тези лекарства са част от местните анестетици) и увеличава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се използват съвместно с алфа-адреномиметици за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикционното действие на последното може да бъде засилено.

Взети заедно с хормони на щитовидната жлеза, взаимно повишаване на терапевтичния ефект и токсичното действие (включително сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-холиноблокатори и антипсихотични лекарства (невролептици) увеличават риска от хиперпирексия (особено при топло време).

Ако се прилага едновременно с други хематотоксични лекарства, хематотоксичността може да се увеличи.

Несъвместимо с МАО-инхибитори (възможно повишаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки пристъпи, хипертонични кризи и смърт на пациента).

Аналози на лекарството амитриптилин

Структурни аналози на активното вещество:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Лечение на амитриптилин;
  • Амитриптилин Никомед;
  • Амитриптилин-ICCO;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Амитриптилин LENS;
  • Амитриптилин-Verein;
  • Амитриптилин хидрохлорид;
  • Аро-амитриптилин;
  • Vero амитриптилин;
  • Саротенски ретард;
  • Triptizol;
  • Elivel.

Амитриптилин инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, ревюта

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.
Лекарството: АМИТРИПТИЛИН

Активното вещество на лекарството: амитриптилин
ATC кодиране: N06AA09
Cfg: антидепресант
Регистрационен номер: P №015860 / 01
Дата на регистрация: 07/22/04
Собственик рег. Почетен: ЗЕНТИВА а.с.

Форма на освобождаване Амитриптилин, опаковка и състав на продукта.

Разтвор за интрамускулно инжектиране прозрачен, безцветен, несъдържащ механични примеси.
1 ml
1 amp
амитриптилин хидрохлорид
10 mg
20 mg

Помощни вещества: декстроза, вода d / и.

2 ml - ампули (5) - формовани контейнери (2) - опаковки от картон.

Таблетки с жълто покритие, кръгли, двойно изпъкнали; в напречно сечение са видими 2 слоя.
1 таб.
амитриптилин хидрохлорид
25 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, желатин, калциев стеарат, талк, колоиден силициев диоксид.

Състав на обвивката: Диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Жълт (хипромелоза, микрокристална целулоза, полиоксил 40 стеарат, титанов диоксид, хинолин жълт).

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Всички горепосочени данни се представят само за запознаване с лекарството, възможността за употреба трябва да се консултира с лекаря.

Фармакологично действие Амитриптилин

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.

Механизмът на антидепресантния ефект се свързва с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и / или серотонина в ЦНС поради инхибирането на обратното невронално усвояване на тези медиатори. При продължителна употреба намалява функционалната активност на адренергичните и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен в депресивни състояния. При тревожни и депресивни състояния тя намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви.

Той също има известен аналгетичен ефект, който се смята, че е свързан с промени в концентрациите на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

Той има изразено периферно и централно антихолинергично действие поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към хистаминови H1 рецептори и алфа-адреноблокиращо действие.

Той има противоязвен ефект, механизмът на който се дължи на способността му да блокира хистаминовите H2 рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативно и м-холиноблокируващо действие (с язва на стомаха и дуоденална язва намалява болката, ускорява заздравяването на язвата).

Ефикасността при нощна инконтиненция в урината се дължи на антихолинергична активност, водеща до повишаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна α-адренергична стимулация, активност на агонисти на β-адренорецепторите, придружена от увеличаване на тона на сфинктера и централна блокада на усвояване на серотонин.

Механизмът на терапевтично действие при булимия нервоза не е установен (вероятно подобен на депресия). Показана е ясна ефикасност на амитриптилин при пациенти с булимия при пациенти с и без депресия, докато намаляването на булимия може да се наблюдава без едновременно отслабване на самата депресия.

При провеждане на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на приложението.

Фармакокинетика на лекарството.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%. Свързването с плазмените протеини 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Метаболизира се до образуване на активен метаболит на нортриптилин.

T1 / 2 - 31-46 часа, произвежда се основно от бъбреците.

Показания за употреба:

Депресия (особено безпокойство, възбуда и разстройства на съня, включително детството, ендогенна, инволюционна, реактивен и невротична, лекарство, когато органични мозъчни лезии, отнемане алкохол), шизофрения, психози, разстройства на настроението смесени, поведенчески разстройства (дейност и внимание), нощно напикаване при деца (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия невроза, синдром на хронична болка (хронична ракова болка, мигрена, ревматична болка, атипична лицева болка, ostgerpeticheskaya невралгия, пост-травматична невропатия, диабетна невропатия, периферна невропатия), мигрена профилактика, стомашна язва и дуоденална язва.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

За перорално приложение, началната доза е 25-50 mg през нощта. След това в рамките на 5-6 дни дозата се увеличава индивидуално до 150-200 mg / ден (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Ако няма подобрение през втората седмица, дневната доза се увеличава до 300 mg. С изчезването на признаци на депресия, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и продължава лечението най-малко 3 месеца. При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения, дозата е 30-100 mg / ден, обикновено 1 път / ден през нощта, след достигане на терапевтичния ефект, преминаване към минималната ефективна доза от 25-50 mg / ден.

С нощна енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 мг / ден през нощта, на възраст от 11-16 години - 25-50 мг / ден.

V / m - началната доза е 50-100 mg / ден при 2-4 приема. Ако е необходимо, дозата може постепенно да се увеличи до 300 mg / ден, в изключителни случаи до 400 mg / ден.

Страничен ефект на амитриптилин:

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: сънливост, умора, загуба на съзнание, безпокойство, дезориентация, възбуждане, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, безпокойство, мания, хипомания, агресивност, нарушения памет, деперсонализация, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, прозяване, активиране на симптоми на психоза, главоболие, миоклонус, дизартрия, Тремор (особено на ръцете, главата, езика), периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус, атаксия, екстрапирамидни синдром, ускорение и интензификация на припадъци, промени ЕЕГ.

От сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на проводимостта, замайване, неспецифични ЕКГ промени (интервал ST или зъб Т), аритмия, нестабилно кръвно налягане, нарушения на интравентрикуларен проводимост (удължаване сложни QRS, променя PQ интервал, бедрен блок ).

От храносмилателната система: гадене, киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен или понижен апетит (увеличаване или намаляване на телесното тегло), стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика; рядко, чернодробна дисфункция, холестатична жълтеница, хепатит

От ендокринната: тестисите подуване, гинекомастия, уголемяване на гърдите, галакторея, промени в либидото, намалена активност, хипо- или хипергликемия, хипонатремия (намалено производство на вазопресин), синдром на неподходяща секреция на ADH.

От страна на хемопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Ефекти поради антихолинергична активност: сухота в устата, тахикардия, нарушения на акомодацията, замъглено виждане, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само тези с тесен ъгъл на предната камера), запек, паралитичен илеус, задържане на урина, намалява изпотяване, объркване, делириум или халюцинации.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, полакиурия, хипопротеинемия.

Противопоказания за лекарството:

Остра период и началото на период на възстановяване след миокарден инфаркт, остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация хипнотици, аналгетици и психотропни лекарства, глаукома със затворен ъгъл, сериозни нарушения на AV-и интравентрикуларно проводимост (блок бедрен блок, AV-II блокада степен), лактация, деца до 6-годишна възраст (за перорално приложение), деца до 12-годишна възраст (за IM и IV), едновременно лечение с МАО-инхибитори и период от 2 седмици преди започване, повишено чувство към амитриптилин.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Амитриптилин не трябва да се използва по време на бременност, особено в I и III триместрите, освен в случаите на крайни нужди. Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на амитриптилин по време на бременност.

Той се екскретира в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета.

Приемането на амитриптилин трябва постепенно да бъде отменено поне 7 седмици преди очакваното раждане, за да се избегне появата на синдром на анулиране при новороденото.

В експериментални проучвания амитриптилин има тератогенен ефект.

Специални указания за употреба Амитриптилин.

С повишено внимание се използва при коронарна болест на сърцето, аритмии, сърдечен блок, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, хипертония, инсулт, хроничен алкохолизъм, тиреотоксикоза, на фона на терапия с щитовидни лекарства.

По време на терапията с амитриптилин е необходимо повишено внимание, когато рязко се премествате във вертикална позиция от положението „легнало“ или „седнало“.

С рязко прекратяване на приема може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага на конвулсивна готовност; Трябва да се обмисли рискът от развитие на епилептични припадъци при чувствителни пациенти, както и при наличието на други фактори, които повишават риска от развитие на конвулсивен синдром (включително увреждане на мозъка от всяка етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства, по време на отказ от етанол или отнемане на лекарства, с антиконвулсивна активност).

Трябва да се има предвид, че суицидни опити са възможни при пациенти с депресия.

В комбинация с електроконвулсивна терапия трябва да се използва само с внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст това може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след преустановяване на употребата на лекарството, те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна обструкция, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, принудени да се придържат към почивка на легло.

Преди обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на честотата на кариеса. Възможно е повишаване на рибофлавина.

Амитриптилин може да се прилага не по-рано от 14 дни след спиране на МАО-инхибиторите.

Не трябва да се използва едновременно с адренергични и симпатикомиметични, вкл. с епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин.

С повишено внимание се използва едновременно с други лекарства, които имат антихолинергични ефекти.

Докато приемате амитриптилин, избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Взаимодействие Амитриптилин с други лекарства.

При едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, е възможно значително повишаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, хипотензивен ефект, респираторна депресия.

При едновременна употреба с лекарства с антихолинергична активност е възможно да се засилят антихолинергичните ефекти.

При едновременно използване може да се увеличи въздействието на симпатикомиметични средства върху сърдечно-съдовата система и да увеличи риска от сърдечни аритмии, тахикардия, тежка хипертония.

При едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), метаболизмът е взаимно инхибиран, с намаляване на прага на конвулсивна готовност.

Докато използването на антихипертензивни средства (с изключение на клонидин, гванетидин и техни производни) може да бъде увеличена антихипертензивен ефект и риска от развитието на ортостатична хипотония.

При едновременна употреба с МАО-инхибитори може да се развие хипертонична криза; с клонидин, гуанетидин е възможно намаляване на хипотензивния ефект на клонидин или гванетидин; с барбитурати, карбамазепин - евентуално намаляване на действието на амитриптилин поради повишаване на неговия метаболизъм.

Описан е случай на развитие на серотонинов синдром с едновременна употреба със сертралин.

При едновременна употреба със сукралфат се намалява абсорбцията на амитриптилин; с флувоксамин - повишава концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма и риска от развитие на токсични ефекти; с флуоксетин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма се увеличава и токсичните реакции се развиват поради инхибирането на CYP2D6 изоензима под влияние на флуоксетин; с хинидин - възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин; с циметидин - евентуално забавяне на метаболизма на амитриптилин, повишаване на неговата концентрация в кръвната плазма и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с етанол ефектът на етанола се засилва, особено през първите няколко дни от терапията.

амитриптилин

Таблетки от бяло до бяло с леко жълтеникав цвят, плоско-цилиндрична форма, с фаска; разрешено е леко мраморизиране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 40 mg, прежелатинирано нишесте - 25,88 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 400 μg, талк - 1,2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg.

10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
100 броя - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.

Таблетки от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък на цвета, плоско-цилиндрична форма, с лице и риск; разрешено е леко мраморизиране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 100 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 100 mg, прежелатинирано нишесте - 64,7 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 1 mg, талк - 3 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.

10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
100 броя - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Той също така осигурява някои аналгетици (централен генезис), антисеротонинов ефект, спомага за премахване на овлажняване на леглото и намалява апетита.

Той има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към H1-хистаминовите рецептори и алфа-адреноблокиращото действие.

Той притежава свойствата на антиаритмично лекарство клас IA, подобно на хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежка интравентрикуларна блокада).

Механизмът на антидепресивно действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин и / или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на обратното им поемане).

Натрупването на тези невротрансмитери възниква в резултат на инхибиране на обратното им поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен в депресивни състояния. При тревожни и депресивни състояния тя намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да има седативно и m-антихолинергично действие. Ефикасността при нощна инконтиненция в урината се дължи на антихолинергична активност, която води до увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна бета-адренергична стимулация, активност на алфа-адренергичните агонисти, придружена от повишаване на тона на сфинктера и централна блокада на серотонин. Той има централен аналгетичен ефект, който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в ЦНС, особено серотонин, и ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нервоза е неясен (може да бъде подобен на този при депресия). Показан е ясен ефект на лекарството в случай на булимия при пациенти с и без депресия и може да настъпи намаляване на булимия без съпътстващо отслабване на самата депресия.

При провеждане на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на приложението.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, активният му метаболит нортриптилин е 46-70%. Време за достигане на Cмакс след поглъщане 2.0-7.7 ч. Vг 5-10 l / kg. Ефективни терапевтични концентрации в кръвта за амитриптилин - 50-250 ng / ml, за нортриптилин 50-150 ng / ml.

Cмакс 0,04-0,16 ug / ml. Преминава (включително нортриптилин) през хистогематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера, прониква в кърмата. Комуникация с плазмените протеини - 96%.

Метаболизиран в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19, CYP2D6, има ефект на "първи проход" (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. T1/2 от кръвна плазма - 10-26 часа за амитриптилин и 18-44 часа за нортриптилин. Екскретира се чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, частично с жлъчка.

Депресия (особено при тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органични мозъчни лезии).

Като част от комплексната терапия, тя се използва за смесени емоционални разстройства, психоза при шизофрения, спиране на алкохола, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нервоза, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постгерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена и (превенция) на стомашна язва и дуоденална язва.

Свръхчувствителност, употреба в комбинация с МАО-инхибитори и 2 седмици преди началото на лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотични, аналгетични и психоактивни вещества, глаукома със затваряне под ъгъл, тежък AV и интравентрикуларен поток, и вътрешната страна на телесната течност. пачка His, AV блокада II чл.), период на кърмене, деца под 6 години.

Във връзка със съдържанието в таблетките лактоза монохидрат (млечна захар), лекарството не трябва да се приема от пациенти с редки наследствени заболявания, като непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

С грижа. Амитриптилин трябва да се прилага с повишено внимание при хора с алкохолизъм, с бронхиална астма, шизофрения (възможно е активиране на психоза), биполярно разстройство, епилепсия, с потискане на хемопоезата на костния мозък, сърдечносъдови заболявания (ССЗ) (стенокардия, аритмия, сърдечен блок, хронично). сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, артериална хипертония), вътреочна хипертония, инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (GIT) (рискът от паралитична чревна непроходимост) ф), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, хипертиреоидизъм, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония, на пикочния мехур, на бременност (особено I термин), в напреднала възраст.

Присвоявайте вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за да намалите дразненето на стомашната лигавица).

Възрастни с депресия, началната доза - 25-50 mg през нощта, след това постепенно дозата може да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството до максимум 300 mg / ден. в 3 дози (най-голямата част от дозата се приема през нощта). Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се намали до минимално ефективния, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на провежданата терапия и може да варира от няколко месеца до 1 година и, ако е необходимо, дори повече. В напреднала възраст, при леки нарушения, както и при нервна булемия, като част от комплексна терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, се предписва психоза при шизофрения и спиране на алкохола в доза 25-100 mg / ден. (през нощта), след достигане на терапевтичен ефект, преминете към минималната ефективна доза от 10-50 mg / ден.

За профилактика на мигрена, с хроничен болен синдром на неврогенна природа (включително продължителни главоболия), както и при лечение на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника от 10-12.5-25 до 100 mg / ден. (максималната доза се приема през нощта).

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg / ден. или 1-5 mg / kg / ден. дробно, в юношеството - до 100 mg / ден.

С нощна енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден. за нощта, 11-16 години - до 50 mg / ден.

Свързан с антихолинергичните ефекти на лекарството: замъглено зрение, парализа на настаняването, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване (делириум или халюцинация), запек, паралитичен чревен обструкция, затруднено уриниране.

ЦНС: сънливост, припадък, умора, раздразнителност, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в старческа възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, психомоторно възбуда, мания, хипомания, увреждане на паметта, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, астения; главоболие; дизартрия, тремор на малките мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика, периферната невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишени и усилени епилептични припадъци; промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ).

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, усещане за сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени на електрокардиограмата (ЕКГ) (S-T интервал или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на кръвното налягане (намаление или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в P-Q интервала, блокада на снопа на неговия пакет).

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, киселини, гастралгия, хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), повръщане, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика.

От страна на ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намаляване или увеличаване на либидото, намаляване на ефикасността, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намаляване на продукцията на вазопресин), синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон (ADH). Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задръжка на урина, полъкиурия.

При продължително лечение, особено при високи дози, при внезапно спиране на заболяването, може да настъпи развитие на абстинентен синдром: гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайно възбуда; с постепенно оттегляне след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с приложението на лекарството не е установена: лупус-подобен синдром (мигриращ артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), абнормна чернодробна функция, възпаление.

От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на сърдечно-съдовата система: понижение на кръвното налягане, тахикардия, аритмия, нарушение на интракардиалната проводимост, ЕКГ промени (особено QRS), които са характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти, шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи, сърдечен арест.

Други: респираторна депресия, диспнея, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако има съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение: чрез перорално приложение: стомашна промивка, прием на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични епилептични припадъци) - приложение на инхибитори на холинестеразата (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показани са мониторинга на функциите на CVS (включително ЕКГ) за 5 дни (рецидив може да се появи след 48 часа и по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилация на белите дробове (ALV) и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

При комбинираното използване на етанол и лекарства, които инхибират централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително повишаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Увеличава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например, фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистаминови лекарства), което увеличава риска от нежелани реакции (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се използва заедно с антихолинергици, фенотиазинови производни и бензодиазепини, взаимно повишаване на седативните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на гърчовия праг); фенотиазиновите производни, в допълнение, могат да увеличат риска от невролептичен малигнен синдром.

Когато се използва заедно с антиконвулсивни лекарства, е възможно да се засили инхибиторния ефект върху централната нервна система, като се понижи прагът за припадъчна активност (когато се използва във високи дози) и се намали ефективността на последната.

В комбинация с антихистаминови лекарства, клонидин - увеличава инхибиращите ефекти върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна обструкция; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременна употреба на амитриптилин и непреки антикоагуланти (кумарин или производни на индадион), последното може да повиши тяхната антикоагулантна активност. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) удължават Т1/2, повишаване на риска от развитие на токсични ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата от 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляват ефективността на амитриптилин.

Комбинираната употреба с дисулфирам и други ацеталдехидни хидрогеназни инхибитори провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмената концентрация на амитриптилин (може да е необходимо да се намали дозата на амитриптилин с 50%).

Естроген-съдържащите орални контрацептиви и естрогените могат да повишат бионаличността на амитриптилин.

При едновременна употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от сърдечни аритмии.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от развитие на ритъмни нарушения (вероятно забавящи метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да засилят сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Той засилва ефекта върху CVS на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин (включително когато тези лекарства са част от местните анестетици) и увеличава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се използват съвместно с алфа-адреномиметици за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикционното действие на последното може да бъде засилено.

Взети заедно с хормони на щитовидната жлеза, взаимно повишаване на терапевтичния ефект и токсичното действие (включително сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-холиноблокатори и антипсихотични лекарства (невролептици) увеличават риска от хиперпирексия (особено при топло време).

Ако се прилага едновременно с други хематотоксични лекарства, хематотоксичността може да се увеличи.

Несъвместимо с МАО-инхибитори (възможно повишаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки пристъпи, хипертонични кризи и смърт на пациента).

Преди лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане може да се понижи още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза и затова се препоръчва да се следи кръвната картина, особено когато телесната температура се повиши, развитието на грипоподобни симптоми и ангина), с дългосрочна терапия - наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата система и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показан контрол на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ е възможно появата на клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на ST сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Трябва да се внимава, когато внезапно се премества във вертикално положение от положение "легнало" или "седнало".

През периода на лечение трябва да се изключи употребата на етанол.

Присвояване не по-рано от 14 дни след спиране на МАО-инхибиторите, като се започне с малки дози.

Ако внезапно спрете приема на лекарството след продължително лечение, може да се развие синдром на "отмяна".

Амитриптилин в дози над 150 mg / ден. намалява прага на припадъците (трябва да се обмисли рискът от епилептични припадъци при чувствителни пациенти, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, като увреждане на мозъка от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), или t отмяна на лекарства с антиконвулсивни свойства, като бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат до постигане на значителна ремисия. В тази връзка, в началото на лечението, може да бъде показана комбинация от лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотичните лекарства и постоянното медицинско наблюдение (за делегиране на съхранение и разпространение на лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или някакви други антидепресанти в тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се съпостави с ползите от тяхната употреба. При краткосрочните проучвания рискът от самоубийство не е увеличен при хора над 24-годишна възраст, докато при хора над 65-годишна възраст той намалява до известна степен. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на суицидни тенденции.

Пациентите с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да развият манийни или хипоманиални състояния (намаляване на дозата или спиране на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство). След спиране на тези състояния, ако има индикации, лечението в ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможни кардиотоксични ефекти, е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, получаващи препарати от тироиден хормон.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само с внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст това може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след преустановяване на употребата на лекарството, те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна обструкция, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, принудени да се придържат към почивка на легло.

Преди обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Поради антихолинергичното действие може да има намаление на скъсването и относително увеличение на количеството слуз в състава на сълзотворната течност, което може да доведе до увреждане на роговичния епител при пациенти, които използват контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на честотата на кариеса. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Проучването на репродукцията при животни показва неблагоприятен ефект върху плода и не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "анулиране" при новородени (проявява се с недостиг на въздух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или намалено кръвно налягане, тремор или спастични явления), амитриптилин постепенно се отменя най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "анулиране" при новородени (проявява се с недостиг на въздух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или намалено кръвно налягане, тремор или спастични явления), амитриптилин постепенно се отменя най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Противопоказан при деца под 6 години.

При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или някакви други антидепресанти в тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се съпостави с ползите от тяхната употреба.

В Допълнение, За Депресия

Пристъпи На Паника