Свойства, правила за употреба и странични ефекти на амитриптилин

В живота има различни проблеми, които причиняват сериозна вреда на благосъстоянието и нервната система на човека. За да се справят със стреса, емоционалния стрес или болестта, лекарите предписват употребата на специални лекарства - антидепресанти.

Но, подобно на други лекарства, те не само могат да лекуват, но и да причинят вреда, затова преди употреба трябва да сте сигурни, че сте прочели инструкциите и обърнете внимание на съществуващите противопоказания и възможните странични ефекти. Един от най-популярните и ефективни лекарства от тази група е амитриптилин.

Състав, свойства и форма на освобождаване

Амитриптилин има изразено седативно и тимоаналептично действие.

Амитриптилин е антидепресант със седативно, противоязвено и противовъзпалително действие. Неговата основна активна съставка е амитриптилин хидрохлорид. Спомагателни вещества са лактоза монохидрат, калциев стеарат, колоиден силициев диоксид, желатин, царевично нишесте и талк.

Лекарството се предлага под формата на разтвор и таблетки с кръгла форма, изпъкнали от двете страни, жълти, в филмово покритие.

Действието на агента се основава на потискане на обратното поглъщане на невроните на допамин, норепинефрин и серотонин. Лекарството има централно обезболяващо, противобулимическо и противоязвено действие, помага при елиминирането на нощната енуреза - уринарна инконтиненция.

Като антидепресант той напълно действа след 2-4 седмици редовна употреба на лекарството.

Когато се предписва, лекарят трябва да вземе под внимание възможните странични ефекти на амитриптилин, така че може да е рисковано да се опитате да се лекувате с лекарство.

Цел и употреба на лекарството

Обхватът на лекарството е доста широк, тъй като е способен да лекува не само депресивни състояния от различно естество, но и улцерозни лезии на различни органи на стомашно-чревния тракт, главоболие, а също се използва като профилактика срещу мигрена.

Прилагайте лекарството за депресия с различна етиология

Основните индикации за предписване на амитриптилин са следните състояния или заболявания:

  • Психози срещу шизофрения.
  • Смесени емоционални разстройства.
  • Нервна форма на булимия.
  • Нарушения на поведението.
  • Уринарна инконтиненция (в случаите, когато енурезата се предизвиква от слаб мускулен тонус на пикочния мехур).
  • Хронични болки (атипична болка в лицето, ревматични болки и страдания при пациенти с рак, диабетна и посттравматична невропатия, невралгия след херпес).

Лекарството се показа добре с повишена възбудимост, нервност, нарушения на съня при пациенти с алкохолизъм.

Правила за администриране на лекарства:

  • Когато използвате лекарството, дозата постепенно се увеличава от 25-50 мг на ден за възрастни. Вземете хапчето през нощта, измийте го с вода и не дъвчете. През седмицата дозата може да се увеличи до 150-200 mg на ден. Тази доза трябва да се раздели на три дози.
  • Дозата може да се повиши до 300 mg на ден, ако тялото не реагира положително на приема на лекарството. Това може да стане след консултация с Вашия лекар, като се имат предвид възможните странични ефекти на Амитриптилин. След като депресивните симптоми намаляват или изчезват напълно, дозата се намалява до 50-100 mg от лекарството през деня.
  • Лечението се счита за неефективно и подлежи на отмяна, ако пациентът не се чувства подобрение след употребата на лекарството за един месец или 2 седмици подред.
  • За пациенти в напреднала възраст с леки здравословни проблеми обикновено се предписва лекарство в доза от 30 до 100 mg на ден. Когато състоянието на пациента се върне към нормалното, отидете на намалена доза в диапазона от 25-50 mg средства.
  • При превенцията на мигрена и лечението на хронични главоболия, както и при други прояви на неврологична болка, амитриптилин се предписва на пациента в доза от 12,5 mg до 100 mg дневно.
  • При депресивни състояния при деца на възраст от 6 до 12 години, децата се изписват при доза от 10–30 mg на ден или се изчисляват по формула 1-5 mg на килограм тегло. Лекарството се разпределя в няколко дози.
  • При нощна инконтиненция при деца на възраст от 6 до 10 години, лекарството се дава през нощта, 10–20 mg на ден, а подрастващите от 11 до 16 години получават 25-50 mg амитриптилин на 24 часа в тази ситуация.
  • При интравенозни инфузии или интрамускулни инжекции, лекарственото средство трябва да се прилага бавно, 4 пъти на ден, доза от 20-40 mg. Продължителността на лечението е от шест месеца до 8 месеца.

Кой и кога е амитриптилин е противопоказан?

Когато се развие форма на хипертония, приемането на лекарства е забранено!

Лекарството има следните противопоказания:

  • Свръхчувствителност към амитриптилин хидрохлорид или други компоненти на продукта.
  • Възраст на децата до 6 години.
  • Бременност.
  • Период на кърмене.
  • Високо кръвно налягане.
  • Проблеми със сърдечно-съдовата система (нарушения на миокардната проводимост).
  • Атония на пикочния мехур.
  • Заболявания на черния дроб и бъбреците в острата фаза.
  • Хипертрофия на простатата.
  • Чревна обструкция с паралитичен характер.

Историята на тези противопоказания прави невъзможно използването на амитриптилин.

Какви странични ефекти може да причини?

Когато предписва лекарството, лекарят винаги се фокусира върху потенциалните странични ефекти на амитриптилин и моли пациента да бъде по-внимателен към възможните прояви на реакцията. Когато се появят следните симптоми, дозата най-често се намалява, за да може пациентът постепенно да се пристрастява, или лекарството се отменя, ако се чувствате твърде болни.

Най-честите нежелани реакции се считат за нарушения на уринирането, сухота в устата, известно намаляване на зрението, повишено вътреочно налягане, запек, чревна обструкция на функционален тип, хипертермия - повишена телесна температура.

При приема на лекарството могат да се появят главоболие, замаяност, сънливост и чувство за сухота в устата.

В допълнение към такива нежелани реакции, пациентът може да се оплаче от следните условия:

  • Повишена умора, слабост.
  • Сънливо състояние.
  • Объркано съзнание.
  • Виене на свят.
  • Повишена раздразнителност.
  • Кошмарни мечти.
  • Insomnia.
  • Халюцинации.
  • Разсейване, разстройство на вниманието.
  • Треперещи крайници.
  • Движение разстройство (атаксия).
  • Конвулсии.
  • Усещане за пълзене, изтръпване, нарушаване на чувствителността (парестезия).
  • Косопад
  • Сърбеж на кожата и лигавиците.
  • Уртикария.
  • Пурпура (незначителни кръвоизливи в кожата и лигавиците).
  • Увеличени лимфни възли.
  • Изолиране на мляко от млечните жлези при не-кърмещи и не бременни жени, както и при мъже - галакторея.
  • Нарушения на импотентността
  • Подпухналост на тестисите.
  • Намаляване или увеличаване на сексуалната нужда.
  • Тахикардия.
  • Аритмия.
  • Диария.
  • Жълтеница.
  • Увеличена активност на чернодробните ензими.
  • Гадене, повръщане.
  • Болка и дискомфорт в епигастралната област.
  • Анорексия.
  • Промяна на оцветяването на езика.
  • Стоматит.

Такъв значителен брой потенциални странични ефекти означава, че пациентът трябва внимателно да следи промените в състоянието си, особено с увеличаване на дозата на лекарството. Всички негативни прояви трябва да бъдат докладвани на Вашия лекар, за да се вземе решение за намаляване на дозата или за преустановяване на употребата на лекарството и преминаване към друго лекарство.

Признаци и опасност от предозиране

В случай на предозиране токсичните симптоми се развиват в рамките на няколко часа.

Когато приемате Амитриптилин, съществува риск от предозиране, но неговите прояви са свързани с количеството на приеманото лекарство и могат да се проявят по различни начини при пациенти с различна възраст, пол и здравен статус.

Смята се, че приемането на лекарството над 500 mg при възрастни пациенти води до признаци на умерени или тежки нива. Дозата от 1200 mg или повече е фатална. При деца изключително сериозните състояния и смъртта могат да причинят много по-малко лекарства.

Пациентите могат да отговорят по различни начини на използването на високи дози от лекарството. При някои симптомите растат бавно, постепенно, други реагират незабавно и бурно.

Обикновено се отбелязват следните прояви на предозиране:

  1. Гърчове, гърчове, загуба на съзнание, която може да стане коматозна, силно потискане на централната нервна система, нарушено функциониране на дихателния център.
  2. Повишена телесна температура, изсушаване на лигавиците, задържане на урина, тахикардия (бързо сърцебиене), разширени зеници (мидриаза), проблеми с чревната подвижност (забавяне).
  3. При значително предозиране, пациентът има нарастваща аритмия с повишена сърдечна честота, може да се понижи налягането, може да се развие интравентрикуларна блокада, сърдечна недостатъчност, спиране на сърдечната дейност.

Повече информация за антидепресанти можете да намерите във видеоклипа:

Ако има симптоми на предозиране, приемането на амитриптилин се отменя и се предприемат подходящи мерки. Интрамускулно или интравенозно се прилага физостигмин в дози от 1-3 mg на всеки един до два часа.

Необходимо е да се въведат разтвори за поддържане на електролитен баланс, изравняване на кръвното налягане, премахване на други симптоми на предозиране. Пациентът остава под лекарско наблюдение най-малко 5 дни, необходимо е да се следи сърдечната дейност, тъй като са възможни неочаквани отклонения, тъй като съществува риск от интоксикация и нарушение на работата на сърцето в рамките на 2 дни след предозиране.

Взаимодействие с други лекарства

По време на периода на употреба на лекарството не може да се пие алкохол

Когато се лекува с лекарство, е необходимо да се вземат предвид не само страничните ефекти на амитриптилин, но и възможните му взаимодействия с други лекарства. Това лекарство, когато приема МАО инхибитори може да предизвика така наречения серотонинов синдром. В същото време не се предписват никакви деконгестанти, обезболяващи и други лекарства, съдържащи епинефрин, ефедрин и сродни вещества.

Едновременната употреба с антихистамини може да подобри тяхното действие, което води до потискане на нормалното функциониране на централната нервна система. Когато се използва амитриптилин, дори без други лекарства, не се препоръчва да се управлява превозно средство и да се използват сложни и опасни устройства и уреди.

Съвместно приложение на невролептици, антиаритмични лекарства, антихистамини с амитриптилин може да предизвика вентрикуларна аритмия. Тахикардията може да бъде предизвикана от употребата на противогъбични средства.

Барбитуратите могат да доведат до намаляване на ефективността на лекарството.

Има много различни опасни комбинации от амитриптилин с други лекарства, които само за пореден път подчертават изключителната опасност от самоназначаване на такъв комплексен наркотик. Когато говорите с лекар, задължително е да изброите всички лекарства, които се приемат от пациента и могат да реагират отрицателно с антидепресанта.

амитриптилин

фармакодинамика
Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин се свързва с инхибирането на обратното невронно улавяне на катехоламини (норадреналин, допамин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилин е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в централната нервна система и периферията, има периферни антихистаминови (H1) и антиадренергични свойства. Той също така причинява антиневралгия (централен аналгетик), противоязвено и антибактериално действие и е ефективен за овлажняване на леглото. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици. След началото на заявлението.

Фармакокинетика
Бионаличността на амитриптилин с различни пътища на приложение е 30-60%, активният му метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на максималната концентрация (Tmax) след поглъщане 2.0-, 7.7 часа Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Ефективни терапевтични концентрации в кръвта на амитриптилин - 50-250 ng / ml, за нортриптилин (неговия активен метаболит) 50-150 ng / ml. Максималната плазмена концентрация (Сmax) е 0,04-0,16 µg / ml. Преминава през хистогематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин). Концентрациите на амитриптилин в тъканите са по-високи, отколкото в плазмата. Комуникация с плазмените протеини 92-96%. Метаболизира се в черния дроб (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Плазменият полуживот е от 10 до 28 часа за амитриптилин и от 16 до 80 часа за нортриптилин. Излъчва се от бъбреците - 80%, частично с жлъчка. Пълно изчистване в рамките на 7-14 дни. Амитриптилин пресича плацентарната бариера, секретира се в кърмата в концентрации, подобни на плазмата.

Показания за употреба

Начин на употреба

Таблетките амитриптилин се предписват вътре (по време на или след хранене).

Началната дневна доза амитриптилин, когато се приема орално, е 50-75 mg (25 mg в 2-3 дози), след което дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg, докато се получи желания антидепресант.

Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (максималната част от дозата се приема през нощта). При тежки депресии, устойчиви на терапия, дозата се увеличава до 300 mg или повече до максимално поносимата доза. В тези случаи е препоръчително да се започне лечение с интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството, като се прилагат по-високи начални дози, ускорявайки натрупването на дози под контрола на соматичното състояние.

След като се получи стабилен антидепресант, след 2-4 седмици дозите постепенно се намаляват. В случай на признаци на депресия при по-ниски дози, трябва да се върнете към предишната доза.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, по-нататъшното лечение е неподходящо.

При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения, в амбулаторна практика, дозите са 25-50-100 mg (макс.) В разделени дози или 1 път дневно през нощта. За профилактика на мигрена, хронична болка от неврогенна природа (включително продължително главоболие) от 12,5-25 mg до 100 mg / ден. Взаимодействие с други лекарства Амитриптилин потенцира депресията на централната нервна система със следните лекарства: антипсихотици, успокоителни и хипнотични, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, лекарства за анестезия и алкохол.

Назначава се интрамускулно или интравенозно. При тежки депресии, устойчиви на терапия: интрамускулно или интравенозно (инжектира се бавно!) Прилага се в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти на ден, дозата трябва да се увеличава постепенно, максималната дневна доза от 150 mg; след 1-2 седмици те започват да приемат лекарството вътре. Деца на възраст над 12 години и възрастни хора получават по-ниски дози и ги увеличават по-бавно.

При комбинирана употреба на амитриптилин с невролептици и / или антихолинергични лекарства може да възникне фебрилна температурна реакция, паралитична чревна обструкция. Амитриптилин потенцира хипертоничните ефекти на катехоламини, но инхибира ефектите на лекарствата, влияещи на освобождаването на норепинефрин.

Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на симпатолитиците (октадин, гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие).

При едновременна употреба на амитриптилин и циметидин плазмените концентрации на амитриптилин могат да се повишат.

Едновременната употреба на амитриптилин с МАО-инхибитори може да бъде фатална. Прекъсването на лечението между приемането на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде поне 14 дни!

Странични ефекти

Противопоказания

свръх доза

Взаимодействие с други лекарства

Специални инструкции

Формуляр за освобождаване

Описание на решението

Условия за съхранение

При температури от 10 ° C до 25 ° C на сухо, тъмно и недостъпно за деца място.

Срокът на годност е 2-3 години (в зависимост от формата на освобождаване и производителя). Не приемайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката!

Условия за продажба от аптеките - по лекарско предписание.

Синоними

структура

Таблетките, покрити с амитриптилин, съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.

На 1 ml разтвор за инжектиране на амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжекции.

Международно име: 5- (3-диметиламинопропилиден) -10,11-дихидродибензоциклохептен.

амитриптилин

Описание към 22 септември 2014 г.

  • Латинско наименование: амитриптилин
  • ATC код: N06AA09
  • Активна съставка: Амитриптилин
  • Производител: Grindeks (Латвия), Никомед (Дания), Синтез (Русия), Озон (Русия), ALSI Pharma (Русия)

структура

Таблетките и таблетките амитриптилин съдържат 10 или 25 mg от активното вещество под формата на амитриптилин хидрохлорид.

Допълнителни вещества в таблетките са: микрокристална целулоза, талк, лактоза монохидрат, силициев диоксид, магнезиев стеарат, прежелатинирано нишесте.

Допълнителни вещества в хапчетата са: магнезиев стеарат, картофено нишесте, талк, поливинилпиролидон, лактоза монохидрат.

1 ml разтвор съдържа 10 mg активно вещество. Допълнителни вещества са: солна киселина (натриев хидроксид), декстроза монохидрат, вода за инфузии, натриев хлорид, бензетониев хлорид.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки, хапчета и разтвор.

Фармакологично действие

Трицикличен антидепресант. Той има седативно, тимолептично действие. Той има допълнителен аналгетичен ефект от централния генезис.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството намалява апетита, елиминира нощното напикаване, има антисеротонинов ефект. Лекарството има силно централно и периферно антихолинергично действие. Антидепресивният ефект се постига чрез увеличаване на концентрацията на серотонин в нервната система и норепинефрин в синапсите. Дългосрочната терапия води до намаляване на функционалната активност на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка. Амитриптилин намалява тежестта на депресивните прояви, възбуда, тревожност в тревожно-депресивни състояния. Поради блокирането на Н2-хистаминовите рецептори в стомашната стена (париетални клетки) се осигурява анти-язвен ефект. Лекарството е в състояние да намали телесната температура, нивата на кръвното налягане с обща анестезия. Лекарството не инхибира моноаминооксидазата. Антидепресантният ефект се появява след 3 седмици терапия.

Максималната концентрация на вещество в кръвта настъпва след няколко часа, обикновено след 2-12. Оказва се, че метаболитите с урината. Той се свързва добре с протеините.

Показания за употреба Амитриптилин

Какви хапчета и разтвор обикновено се предписват?

Препаратът е показан за депресия (възбуда, тревожност, нарушения на съня, спиране на алкохола, с органични мозъчни лезии, невротична абстиненция), с поведенчески разстройства, смесени емоционални разстройства, нощна енуреза, хронична болка със синдром (с онкопатология, с постгерпетична невралгия), булимия, с мигрена (за профилактика), с улцерозни лезии на храносмилателната система. Показанията за употреба на амитриптилин в таблетки и други форми на освобождаване са същите.

Противопоказания

Според анотацията, лекарството не се използва за инфаркт на миокарда, непоносимост на основния компонент, с закриване на ъгъла глаукома, остра интоксикация с психоактивни, аналгетични, хипнотични лекарства, с остра алкохолна интоксикация. Лекарството е противопоказано при кърмене, тежки нарушения на интравентрикуларната проводимост, анти-вентрикуларна проводимост. В патологията на сърдечно-съдовата система, подтискане на медуларен хемопоезата, маниакално-депресивна психоза, астма, хроничен алкохолизъм, намалява двигателната функция на храносмилателната система, удар, заболяване на черния дроб и бъбречна недостатъчност, вътреочна хипертензия, задържане на урина, хиперплазия на простатата, пикочния мехур хипотония, тиреотоксикоза, бременност, епилепсия Амитриптилин се предписва с повишено внимание.

Странични ефекти на амитриптилин

Нервна система: възбуда, халюцинации, дезориентация, припадък, астения, сънливост, тревожност, хипоманиакално състояние, повишена депресия, деперсонализация, двигателна тревожност, повишени епилептични припадъци, атаксия, миоклонус, парестезия, периферна невропатия, анестезия главоболие.

Антихолинергични ефекти: повишено вътреочно налягане, замъглено визуално възприятие, мидриаза, сухота в устата, тахикардия, затруднено уриниране, паралитична чревна обструкция, делириум, объркване, намаляване на изпотяването.

Сърдечно-съдова система: нестабилност на кръвното налягане, нарушение на интравентрикуларната проводимост, аритмия, ортостатична хипотония, замаяност, сърцебиене, тахикардия.

Храносмилателния тракт: потъмняване на езика, диария, промяна в вкусовото възприятие, повръщане, киселини, гастралгия, хепатит, холестатична жълтеница.

Ендокринна система: галакторея, хипергликемия, намалена ефикасност или повишено либидо, увеличаване на размера на млечните жлези, гинекомастия, подуване на тестисите, синдром на неадекватна секреция на АДХ, хипонатриемия. Отбелязани са също хипопротеинемия, полакиурия, задържане на урината, подути лимфни възли, хиперпирексия, подпухналост, тинитус, косопад.

С премахването на лекарството се забелязва необичайна възбуда, нарушения на съня, неразположение, главоболие, диария, гадене, необичайни сънища, двигателно безпокойство, раздразнителност. Когато се прилага интравенозно, има усещане за парене, лимфангит, тромбофлебит, алергичен отговор.

Прегледите на страничните ефекти на амитриптилин са доста чести. Когато се използва, лекарството може да доведе до пристрастяване.

Амитриптилин, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално веднага след хранене, без да се дъвче, което осигурява най-малко дразнене на стомашните стени. Началната доза е 25-50 mg през нощта за възрастни. В рамките на 5 дни количеството на лекарството се увеличава до 200 mg на ден в 3 дози. Ако няма ефект за 2 седмици, дозата се увеличава до 300 mg.

Разтворите се прилагат бавно интравенозно и интрамускулно, 20-40 mg 4 пъти дневно с постепенно преминаване към орално приложение. Курсът на лечение не е повече от 8 месеца. При продължителни главоболия, при мигрена, хроничен болен синдром с неврогенен произход, за мигрена се предписва 12,5-100 mg на ден.

Указания за употреба Амитриптилин Nycomed е подобен. Преди употреба, не забравяйте да се запознаете с противопоказанията за лекарството.

свръх доза

Прояви на нервната система: кома, ступор, повишена сънливост, тревожност, халюцинации, атаксия, епилептичен синдром, хореоатетоза, хиперрефлексия, дизартрия, мускулна ригидност, объркване, дезориентация, нарушена концентрация, психомоторно възбуда.

Прояви на предозиране с лекарството Амитриптилин от страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на интракардиалната проводимост, аритмия, тахикардия, спад в кръвното налягане, шок, сърдечна недостатъчност, рядко - сърдечен арест.

Отбелязани са и анурия, олигурия, повишено изпотяване, хипертермия, повръщане, задух, депресия на дихателната система, цианоза. Може би наркотично отравяне.

За да се избегнат отрицателните ефекти от предозиране, са необходими спешна стомашна промивка и приложение на инхибитори на холинестераза с изразени антихолинергични прояви. Също така изисква поддържане на воден и електролитен баланс, ниво на кръвното налягане, контрол на сърдечно-съдовата система, реанимация и антиконвулсивни мерки, ако е необходимо. Принудителната диуреза, както и хемодиализата, не са доказали своята ефективност при предозиране с амитриптилин.

взаимодействие

Хипотензивен ефект, респираторна депресия, депресивен ефект върху нервната система се наблюдава при съвместно назначение на лекарства, които потискат работата на централната нервна система: общи анестетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресанти и др. Лекарството повишава тежестта на антихолинергичните ефекти, когато приема амантадин, антихистамини, биперидин, атропин, антипаркинсонови лекарства, фенотиазин. Лекарството повишава антикоагулантната активност на индадион, кумаринови производни, непреки антикоагуланти. Налице е намаляване на ефективността на алфа-блокерите, фенитоин. Флувоксамин, флуоксетин повишават концентрацията на лекарството в кръвта. Рискът от развитие на епилептични припадъци се увеличава, а централните антихолинергични и седативни ефекти се увеличават при съвместно лечение с бензодиазепини, фенотиазини, холиноблокери. Едновременното приложение на метилдопа, резерпин, бетанидин, гуанетидин, клонидин намалява тежестта на техния хипотензивен ефект. При приемане на кокаин се развива аритмия. Делириум се развива, когато се приемат инхибитори на дисулфирам на ацеталдехид. Амитриптилин усилва ефекта върху сърдечно-съдовата система на фенилефрин, норепинефрин, епинефрин, изопреналин. Рискът от хиперпирексия се увеличава при прием на невролептици, m-холиноблокаторите.

Условия за продажба

Предписание или не? Не се продава лекарство по лекарско предписание.

Условия за съхранение

В сухо, тъмно място, недостъпно за деца при температура не повече от 25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Специални инструкции

Преди лечението е необходимо проследяване на нивото на кръвното налягане. Парентералният амитриптилин се прилага изключително под наблюдението на лекар в болница. В първите дни на лечението е необходимо да се спазва почивка на легло. Изисква пълно отхвърляне на приема на етанол. Внезапният отказ от терапията може да причини синдром на "отмяна". Лекарството в доза над 150 mg на ден води до намаляване на прага на припадъци, което е важно да се има предвид при развиване на епилептични припадъци при пациенти с предразположеност. Може би развитието на хипоманиални или манийни състояния при индивиди с циклични, афективни разстройства по време на депресивната фаза. Ако е необходимо, лечението се възобновява от ниски дози след спиране на тези състояния. Трябва да се внимава, когато се лекуват лица, приемащи лекарства за хормон на щитовидната жлеза при лечение на пациенти с тиреотоксикоза поради възможен риск от кардиотоксични ефекти. Лекарството може да провокира развитието на паралитична чревна обструкция в напреднала възраст, както и склонност към хроничен запек. Задължително е да се предупреждават анестезиолозите за приемане на амитриптилин преди извършване на локална или обща анестезия. Дългосрочната терапия провокира развитието на кариес. Възможно е повишаване на рибофлавина. Амитриптилинът влиза в майчиното мляко, а при кърмачета предизвиква повишена сънливост. Лекарството оказва влияние върху управлението на превозните средства.

Лекарството е описано в Уикипедия.

Амитриптилин и алкохол

Строго е забранено да се смесва лекарството с алкохол.

Амитриптилин инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, ревюта

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.
Лекарството: АМИТРИПТИЛИН

Активното вещество на лекарството: амитриптилин
ATC кодиране: N06AA09
Cfg: антидепресант
Регистрационен номер: P №015860 / 01
Дата на регистрация: 07/22/04
Собственик рег. Почетен: ЗЕНТИВА а.с.

Форма на освобождаване Амитриптилин, опаковка и състав на продукта.

Разтвор за интрамускулно инжектиране прозрачен, безцветен, несъдържащ механични примеси.
1 ml
1 amp
амитриптилин хидрохлорид
10 mg
20 mg

Помощни вещества: декстроза, вода d / и.

2 ml - ампули (5) - формовани контейнери (2) - опаковки от картон.

Таблетки с жълто покритие, кръгли, двойно изпъкнали; в напречно сечение са видими 2 слоя.
1 таб.
амитриптилин хидрохлорид
25 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, желатин, калциев стеарат, талк, колоиден силициев диоксид.

Състав на обвивката: Диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Жълт (хипромелоза, микрокристална целулоза, полиоксил 40 стеарат, титанов диоксид, хинолин жълт).

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Всички горепосочени данни се представят само за запознаване с лекарството, възможността за употреба трябва да се консултира с лекаря.

Фармакологично действие Амитриптилин

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.

Механизмът на антидепресантния ефект се свързва с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и / или серотонина в ЦНС поради инхибирането на обратното невронално усвояване на тези медиатори. При продължителна употреба намалява функционалната активност на адренергичните и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен в депресивни състояния. При тревожни и депресивни състояния тя намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви.

Той също има известен аналгетичен ефект, който се смята, че е свързан с промени в концентрациите на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

Той има изразено периферно и централно антихолинергично действие поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към хистаминови H1 рецептори и алфа-адреноблокиращо действие.

Той има противоязвен ефект, механизмът на който се дължи на способността му да блокира хистаминовите H2 рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативно и м-холиноблокируващо действие (с язва на стомаха и дуоденална язва намалява болката, ускорява заздравяването на язвата).

Ефикасността при нощна инконтиненция в урината се дължи на антихолинергична активност, водеща до повишаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна α-адренергична стимулация, активност на агонисти на β-адренорецепторите, придружена от увеличаване на тона на сфинктера и централна блокада на усвояване на серотонин.

Механизмът на терапевтично действие при булимия нервоза не е установен (вероятно подобен на депресия). Показана е ясна ефикасност на амитриптилин при пациенти с булимия при пациенти с и без депресия, докато намаляването на булимия може да се наблюдава без едновременно отслабване на самата депресия.

При провеждане на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на приложението.

Фармакокинетика на лекарството.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%. Свързването с плазмените протеини 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Метаболизира се до образуване на активен метаболит на нортриптилин.

T1 / 2 - 31-46 часа, произвежда се основно от бъбреците.

Показания за употреба:

Депресия (особено безпокойство, възбуда и разстройства на съня, включително детството, ендогенна, инволюционна, реактивен и невротична, лекарство, когато органични мозъчни лезии, отнемане алкохол), шизофрения, психози, разстройства на настроението смесени, поведенчески разстройства (дейност и внимание), нощно напикаване при деца (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия невроза, синдром на хронична болка (хронична ракова болка, мигрена, ревматична болка, атипична лицева болка, ostgerpeticheskaya невралгия, пост-травматична невропатия, диабетна невропатия, периферна невропатия), мигрена профилактика, стомашна язва и дуоденална язва.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

За перорално приложение, началната доза е 25-50 mg през нощта. След това в рамките на 5-6 дни дозата се увеличава индивидуално до 150-200 mg / ден (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Ако няма подобрение през втората седмица, дневната доза се увеличава до 300 mg. С изчезването на признаци на депресия, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и продължава лечението най-малко 3 месеца. При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения, дозата е 30-100 mg / ден, обикновено 1 път / ден през нощта, след достигане на терапевтичния ефект, преминаване към минималната ефективна доза от 25-50 mg / ден.

С нощна енуреза при деца на възраст 6-10 години - 10-20 мг / ден през нощта, на възраст от 11-16 години - 25-50 мг / ден.

V / m - началната доза е 50-100 mg / ден при 2-4 приема. Ако е необходимо, дозата може постепенно да се увеличи до 300 mg / ден, в изключителни случаи до 400 mg / ден.

Страничен ефект на амитриптилин:

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: сънливост, умора, загуба на съзнание, безпокойство, дезориентация, възбуждане, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, безпокойство, мания, хипомания, агресивност, нарушения памет, деперсонализация, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, прозяване, активиране на симптоми на психоза, главоболие, миоклонус, дизартрия, Тремор (особено на ръцете, главата, езика), периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус, атаксия, екстрапирамидни синдром, ускорение и интензификация на припадъци, промени ЕЕГ.

От сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на проводимостта, замайване, неспецифични ЕКГ промени (интервал ST или зъб Т), аритмия, нестабилно кръвно налягане, нарушения на интравентрикуларен проводимост (удължаване сложни QRS, променя PQ интервал, бедрен блок ).

От храносмилателната система: гадене, киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен или понижен апетит (увеличаване или намаляване на телесното тегло), стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика; рядко, чернодробна дисфункция, холестатична жълтеница, хепатит

От ендокринната: тестисите подуване, гинекомастия, уголемяване на гърдите, галакторея, промени в либидото, намалена активност, хипо- или хипергликемия, хипонатремия (намалено производство на вазопресин), синдром на неподходяща секреция на ADH.

От страна на хемопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Ефекти поради антихолинергична активност: сухота в устата, тахикардия, нарушения на акомодацията, замъглено виждане, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само тези с тесен ъгъл на предната камера), запек, паралитичен илеус, задържане на урина, намалява изпотяване, объркване, делириум или халюцинации.

Други: загуба на коса, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, полакиурия, хипопротеинемия.

Противопоказания за лекарството:

Остра период и началото на период на възстановяване след миокарден инфаркт, остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация хипнотици, аналгетици и психотропни лекарства, глаукома със затворен ъгъл, сериозни нарушения на AV-и интравентрикуларно проводимост (блок бедрен блок, AV-II блокада степен), лактация, деца до 6-годишна възраст (за перорално приложение), деца до 12-годишна възраст (за IM и IV), едновременно лечение с МАО-инхибитори и период от 2 седмици преди започване, повишено чувство към амитриптилин.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Амитриптилин не трябва да се използва по време на бременност, особено в I и III триместрите, освен в случаите на крайни нужди. Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на амитриптилин по време на бременност.

Той се екскретира в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета.

Приемането на амитриптилин трябва постепенно да бъде отменено поне 7 седмици преди очакваното раждане, за да се избегне появата на синдром на анулиране при новороденото.

В експериментални проучвания амитриптилин има тератогенен ефект.

Специални указания за употреба Амитриптилин.

С повишено внимание се използва при коронарна болест на сърцето, аритмии, сърдечен блок, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, хипертония, инсулт, хроничен алкохолизъм, тиреотоксикоза, на фона на терапия с щитовидни лекарства.

По време на терапията с амитриптилин е необходимо повишено внимание, когато рязко се премествате във вертикална позиция от положението „легнало“ или „седнало“.

С рязко прекратяване на приема може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага на конвулсивна готовност; Трябва да се обмисли рискът от развитие на епилептични припадъци при чувствителни пациенти, както и при наличието на други фактори, които повишават риска от развитие на конвулсивен синдром (включително увреждане на мозъка от всяка етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства, по време на отказ от етанол или отнемане на лекарства, с антиконвулсивна активност).

Трябва да се има предвид, че суицидни опити са възможни при пациенти с депресия.

В комбинация с електроконвулсивна терапия трябва да се използва само с внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст това може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след преустановяване на употребата на лекарството, те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна обструкция, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, принудени да се придържат към почивка на легло.

Преди обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на честотата на кариеса. Възможно е повишаване на рибофлавина.

Амитриптилин може да се прилага не по-рано от 14 дни след спиране на МАО-инхибиторите.

Не трябва да се използва едновременно с адренергични и симпатикомиметични, вкл. с епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин.

С повишено внимание се използва едновременно с други лекарства, които имат антихолинергични ефекти.

Докато приемате амитриптилин, избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Взаимодействие Амитриптилин с други лекарства.

При едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, е възможно значително повишаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, хипотензивен ефект, респираторна депресия.

При едновременна употреба с лекарства с антихолинергична активност е възможно да се засилят антихолинергичните ефекти.

При едновременно използване може да се увеличи въздействието на симпатикомиметични средства върху сърдечно-съдовата система и да увеличи риска от сърдечни аритмии, тахикардия, тежка хипертония.

При едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), метаболизмът е взаимно инхибиран, с намаляване на прага на конвулсивна готовност.

Докато използването на антихипертензивни средства (с изключение на клонидин, гванетидин и техни производни) може да бъде увеличена антихипертензивен ефект и риска от развитието на ортостатична хипотония.

При едновременна употреба с МАО-инхибитори може да се развие хипертонична криза; с клонидин, гуанетидин е възможно намаляване на хипотензивния ефект на клонидин или гванетидин; с барбитурати, карбамазепин - евентуално намаляване на действието на амитриптилин поради повишаване на неговия метаболизъм.

Описан е случай на развитие на серотонинов синдром с едновременна употреба със сертралин.

При едновременна употреба със сукралфат се намалява абсорбцията на амитриптилин; с флувоксамин - повишава концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма и риска от развитие на токсични ефекти; с флуоксетин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма се увеличава и токсичните реакции се развиват поради инхибирането на CYP2D6 изоензима под влияние на флуоксетин; с хинидин - възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин; с циметидин - евентуално забавяне на метаболизма на амитриптилин, повишаване на неговата концентрация в кръвната плазма и развитие на токсични ефекти.

При едновременна употреба с етанол ефектът на етанола се засилва, особено през първите няколко дни от терапията.

Амитриптилин (амитриптилин)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото е амитриптилин

Химично наименование

3- (10,11-дихидро-5Н-дибенз [а, d] циклохептен-5-илиден) -М, М-диметил-1-пропанамин (като хидрохлорид или ембонат)

Брутна формула

Фармакологична група вещества Амитриптилин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Амитриптилин

Трицикличен антидепресант. Амитриптилин хидрохлорид е бял кристален прах без мирис, лесно разтворим във вода, етанол, хлороформ. Молекулно тегло 313.87.

фармакология

Инхибира обратното поемане на невротрансмитерите (норепинефрин, серотонин) от пресинаптичните нервни окончания на невроните, причинява натрупване на моноамини в синаптичната цепнатина и повишава постсинаптичния импулс. При продължителна употреба, тя намалява функционалната активност (десенсибилизация) на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, която е нарушена в депресивни състояния. Блокира m-холинергичните и хистаминовите рецептори на централната нервна система.

При поглъщане бързо и добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността на амитриптилин с различни пътища на приложение е 30–60%, а неговият метаболит - нортриптилин - 46-70%. Cмакс в кръвта след поглъщане се постига след 2,0-7,7 ч. Терапевтичните концентрации в кръвта за амитриптилин са 50–250 нг / мл, за нортриптилин - 50-150 нг / мл. Свързването с кръвните протеини е 95%. Лесно е да се премине, като нортриптилин, чрез хистогематогенни бариери, включително ВВВ, плацента, прониква в кърмата. T1/2 10–26 часа, в нортриптилин - 18–44 ч. В черния дроб претърпява биотрансформация (деметилиране, хидроксилиране, N-оксидиране) и образува активна - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Екскретира се чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) в рамките на няколко дни.

При тревожни и депресивни състояния тя намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на лечението. Ако внезапно спрете приема на лекарството след продължително лечение, може да се развие синдром на отнемане.

Употреба на веществото Амитриптилин

Депресия на различни етиологии (особено при тежка тревожност и възбуда), включително ендогенен, инволюционен, реактивен, невротичен, с органично увреждане на мозъка, медикаменти; шизофренична психоза, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства, булимия нервоза, детска енуреза (с изключение на деца с хипотония на пикочния мехур), хронична болка синдром (неврогенен), превенция на мигрена.

Противопоказания

Свръхчувствителност, ползване на МАО-инхибитори в предходните 2 седмици, инфаркт на миокарда (остри и възстановяване периоди), сърдечна недостатъчност декомпенсация, нарушена интракардиално проводимост изразена артериална хипертония, доброкачествена хиперплазия на простатата, атония на пикочния мехур, паралитичен илеус, пилорна стеноза, язви на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, остри заболявания на черния дроб и / или бъбреците с тежко увреждане на тяхната функция, abolevaniya кръв, деца под 6-годишна възраст (за инжекционни форми - до 12 години).

Ограничения за използването на. T

Епилепсия, исхемична болест на сърцето, аритмия, сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, хипертиреоидизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на амитриптилин

Причинена от блокадата на периферните m-холинергични рецептори: сухота в устата, задържане на урина, запек, чревна обструкция, замъглено виждане, пареза при настаняване, повишено вътреочно налягане, повишено изпотяване.

Нервна система и сензорни органи: главоболие, замаяност, атаксия, умора, слабост, раздразнителност, сънливост, безсъние, кошмарни сънища, двигателна възбуда, тремор, парестезия, периферна невропатия, промени в ЕЕГ, нарушена концентрация, дизартрия, объркване съзнание, халюцинации, шум в ушите.

Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, аритмия, лабилност на кръвното налягане, разширяване на QRS комплекса върху ЕКГ (нарушение на интравентрикуларната проводимост), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък, промени в кръвната картина, включително агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

От страна на органите на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, киселини, анорексия, епигастричен дискомфорт, гастралгия, повишена активност на чернодробните трансаминази, стоматит, нарушение на вкуса, потъмняване на езика.

От страна на метаболизма: галакторея, промяна в секрецията на ADH; рядко, хипо- или хипергликемия, нарушен глюкозен толеранс.

От страна на урогениталната система: промени в либидото, потентността, подуването на тестисите, глюкозурия, полакиурия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, уртикария.

Други: увеличаване на размера на млечните жлези при жените и мъжете, загуба на коса, подуване на лимфните възли, фоточувствителност, увеличаване на теглото (при продължителна употреба), синдром на отнемане: главоболие, гадене, повръщане, диария, раздразнителност, нарушение на съня със светли, необичайни сънища, повишена възбудимост (след продължително лечение, особено във високи дози, с рязко спиране на лекарството).

взаимодействие

Несъвместимо с МАО-инхибитори. Засилва инхибиращия ефект върху централната нервна система на невролептици, успокоителни и хипнотични лекарства, антиконвулсанти, аналгетици, анестетици, алкохол; показва синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти. В комбинация с невролептици и / или антихолинергични лекарства може да се развие фебрилна температурна реакция, паралитична чревна обструкция. Potenziruet хипертонични ефекти на катехоламини и други adrenostimulyatorov, което увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия, тежка артериална хипертония. Може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта на антиконвулсанти. При едновременна употреба с антикоагуланти - производни на кумарин или индандион - е възможно да се увеличи антикоагулантната активност на последния. Циметидин повишава плазмената концентрация на амитриптилин с възможно развитие на токсични ефекти, индуктори на чернодробни микрозомални ензими (барбитурати, карбамазепин) - намаляват. Хинидин забавя метаболизма на амитриптилин, пероралните контрацептиви, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността. Комбинираната употреба с дисулфирам и други ацеталдехид дехидрогеназни инхибитори може да предизвика делириум. Пробукол може да повиши сърдечните аритмии. Амитриптилин може да влоши депресията, причинена от глюкокортикоиди. Когато се използва заедно с лекарства за лечение на тиреотоксикоза увеличава риска от агранулоцитоза. Амитриптилин се комбинира внимателно с дигиталис и баклофен.

свръх доза

Симптоми: халюцинации, гърчове, делириум, кома, нарушена сърдечна проводимост, екстрасистоли, камерна аритмия, хипотермия.

Лечение: стомашна промивка, вземане на суспензия от активен въглен, лаксативи, течна инфузия, симптоматична терапия, поддържане на телесната температура, проследяване на функцията на сърдечно-съдовата система за поне 5 дни, защото Повтаряне на нарушения може да настъпи след 48 часа и по-късно. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

Начин на приложение

Предпазни мерки вещества Амитриптилин

Приемът на амитриптилин е възможен не по-рано от 14 дни след спиране на МАО-инхибиторите. Намалени дози се препоръчват при пациенти в напреднала възраст и деца. Не назначавайте пациенти с мания. Във връзка с възможността за самоубийствени опити при пациенти с депресия е необходимо редовно проследяване на пациентите, особено през първите седмици от лечението, както и предписване в минимално необходимите дози за намаляване на риска от предозиране. При липса на подобрение на състоянието на пациента в рамките на 3-4 седмици, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечението. По време на лечението трябва да избягвате алкохола, както и да изоставяте дейности, които изискват повишено внимание и бързина на реакцията.

В Допълнение, За Депресия

Пристъпи На Паника