Атипични невролептици

... появи се нова група лекарства - антипсихотици, които в по-малка степен причиняват екстрапирамидни нарушения, като цяло имат по-благоприятен профил на нежелани симптоми.

По дефиниция MELTZER (1996), атипичен невролептик е лекарство, което ефективно елиминира както продуктивни, така и отрицателни симптоми и не причинява неблагоприятни неврологични ефекти.

Тъй като атипичните антипсихотици причиняват по-малко неврологични странични ефекти от класическите антипсихотици *, те стават все по-популярни. В допълнение, обхватът на тяхната употреба при разстройства на централната нервна система се разширява. Така например, рисперидон често се използва за лечение на пациенти с деменция **, в структурата на синдрома, при които има такива нарушения като безпокойство и безпокойство.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ И КЛИНИЧЕН ЕФЕКТ НА АТИПИЧНА АНТИПСИХОЗИТИ

Атипичните антипсихотици са група лекарства, хетерогенни по отношение както на невротрансмитерните механизми на действие, така и на спектъра на основните и допълнителни психотропни ефекти и нежеланите явления. Някои от тях се характеризират със селективни комбинирани ефекти върху серотонин / допаминови рецептори, докато други имат по-широк рецепторен профил или са специфични антагонисти на допаминовите рецептори. Смята се, че способността на атипичните антипсихотици да играят роля в блокирането на 5-НТ2А-серотонергичните рецептори играе важна роля в механизма на действие на атипичните антипсихотици. Но не абсолютните задължителни характеристики на невролептичните 5-НТ-2А рецептори са по-важни, но съотношението на този индикатор към количеството на свързване на D2-допаминергичните рецептори (както е известно, традиционните антипсихотици показват своята активност поради способността им да блокират D2-допаминергичните рецептори).

Блокадата на 5-НТ2А рецепторите, както се смята в момента, позволява следните клинични и фармакологични свойства на атипичните антипсихотици от новото поколение:

(1) антипсихотична активност (приема се, че 5-НТ2А рецепторите на ниво кортикални пирамидални неврони могат да играят решаваща роля в появата на психоза поради техния модулиращ ефект върху интракортикалната и кортико-субкортикалната глутаматергична невротрансмисия);

(2) ефекта върху негативните симптоми (клинично значимата роля на блокадата на 5-НТ2А рецепторите за намаляване на първичните негативни симптоми се дължи на взаимодействието на серотонергичните и допаминергичните системи на нивото на префронталната кора; намаляването на функционалната активност на тази връзка на серотонинергичната система намалява серотонин-инхибираното инхибиране на допаминовите клетки. активиране на допаминергичното предаване, по-специално чрез увеличаване на освобождаването на допамин от пресинаптични окончания до префрон талном кората);

(3) въздействие върху когнитивните функции (приема се, че това се дължи на повишеното освобождаване на допамин и ацетилхолин в структурите на префронталния кортекс, също се приема, че при стресови условия блокадата на 5-НТ2А рецепторите предотвратява негативното въздействие на стреса върху когнитивните процеси в хипокампуса);

(4) намаляване на риска от екстрапирамидни разстройства (смята се, че взаимодействието на серотонергичните и допаминергичните неврони на нивото на стриатума при нормални условия инхибира активността на допаминергичното предаване, следователно блокирането на 5-НТ2А рецепторите намалява серотонин-индуцираното потискане на активността на допаминергичните неврони и увеличава функционалната им активност, намалявайки риска от поява на екстрапирамидни нарушения).

Всички лекарства от тази група имат изразено адренергично блокиране и антихистаминови свойства, което определя наличието на техните седативни и хипотензивни ефекти. Клозапин и оланзапин силно блокират, също така и m-холинергични рецептори, с които са свързани съответните странични ефекти.


. Ключовата характеристика на атипичните невролептици е тяхната способност едновременно да блокират второ тип допаминови рецептори (D2-рецептори) и серотонинови рецептори от тип 2А (5-НТ2А-рецептори), което определя отсъствието или слабостта на екстрапирамидните странични ефекти и липсата на усилване.,

Помислете за класификацията на невролептиците по неврохимичен профил, и какво място заема атипичните невролептици.

Според неврохимичния профил на действие, всички невролептици могат да бъдат разделени на 5 групи (S.N. Mosolov, клинична и неврохимична класификация на съвременните антипсихотични лекарства; Московски научно-изследователски институт по психиатрия към Министерството на здравеопазването на Руската федерация):

Първата група се състои от селективни (селективни) D2- и D4-рецепторни блокери (сулпирид, амисулпирид, халоперидол, пимозид). Тези лекарства са свързани предимно с групата на бензамидните и бутирофеноновите производни. В малки дози, главно поради блокада на пресинаптичните D4 рецептори, те активират допаминергичното предаване на нервните импулси и имат стимулиращ (дезинхибиторен) ефект, в големи дози блокират D2 рецепторите във всички области на мозъка, което се проявява клинично с изразени антипсихотични ефекти, както и екстрапирамидни и ендокринни (поради пролактинемия) странични ефекти.

Втората група включва високо активни блокери на D2-рецептори, както и лекарства, които слабо или умерено блокират 5-НТ2- и алфа-1 рецептори (флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол, перфеназин и т.н.), т.е. основно пиперазинови производни на фенотиазин или тиоксантени, близки до тях в стереохимична структура. Както при първата група лекарства, тези антипсихотици имат предимно силен антипсихотичен (пробиващ) ефект, както и екстрапирамидни странични ефекти и пролактинемия. В малки дози, лекарствата от тази група имат умерено активиращ (психостимулиращ) ефект.

Третата група се състои от поливалентни седативни антипсихотици, недиференцирани, блокиращи по-голямата част от неврорецепторите. Тези лекарства имат силно блокиращ ефект върху допаминовите рецептори и също така осигуряват силни адренолитични и холинолитични ефекти. Тази група включва по-голямата част от седативни невролептици, предимно алифатни и пиперидинови производни на фенотиазин, както и близки до тях тиоксантени в стереохимична структура (хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен, тиоридазин и др.). Спектърът на психотропната активност на тези лекарства е доминиран предимно от изразена първична седация, развиваща се независимо от използваната доза и умерен антипсихотичен ефект. В допълнение, лекарствата от тази група, поради силно изразеното антихолинергично действие, причиняват слаби или умерено изразени екстрапирамидни реакции и невроендокринни странични ефекти, но често водят до развитие на ортостатична хипотония и други автономни реакции поради изразената блокада на алфа1-адренорецепторите.

Четвъртата група лекарства са невролептици, балансирани, т.е. в същата степен блокиращите D2- и 5-НТ2а рецептори (последните в малко по-голяма степен) и до умерена степен на алфа1-адренергични рецептори. Тази група включва представители на новото поколение атипични невролептици (рисперидон, зипразидон и сертиндол), които имат различна химична структура. Неврохимичният механизъм на действие на тези лекарства определя техния селективен ефект главно върху мезолимбичните и мезокортикалните участъци на мозъка. Поради това, заедно с явния антипсихотичен ефект, отсъствието или слабата тежест на екстрапирамидните странични ефекти (при използване на терапевтични дози) слаба или умерена пролактинемия и умерени адренолитични свойства (хипотензивни реакции), тази група невролептици чрез непряко стимулиране на допаминергично предаване в мозъчната кора може да коригира негативните симптоми.

Петата група се състои от поливалентни атипични невролептици от трицикличен дибензодиазепин или близка до нея структура (клозапин, оланзапин, зотепин и кветиапин). Подобно на третата група, те недиференцирано блокират повечето неврорецептори. Въпреки това, 5-НТ2а рецепторите са блокирани повече от D2 и D4 рецепторите, особено разположени в нигростровата област. Това определя действителното отсъствие или слабо екстрапирамидно действие и отсъствието на невроендокринни странични ефекти, свързани с повишено продуциране на пролактин, с ясно изразен антипсихотичен ефект и способността за намаляване на тежестта на негативните симптоми. В допълнение, всички лекарства от тази група имат изразени адренолитични и антихистаминови свойства, които определят дали те имат седативни и хипотензивни ефекти. Клозапин и оланзапин имат доста изразен блокиращ ефект и върху мускариновите рецептори и водят до развитие на антихолинергични странични ефекти.

по този начин. Атипични невролептици техния механизъм на действие се разделят на две групи от първата група от лекарства (включително клозапин, оланзапин, кветиапин и), характеризиращ се с взаимодействие с няколко различни невротрансмитерни системи, особено на допамин, серотонин, норадренергични, холинергични и хистамин рецептори. Втората група лекарства (състоящи се от рисперидон, амперозид, сертиндол и зипразидон) оказват своя ефект главно поради ефекта върху само 2 вида рецептори - допамин и серотонергичен. Способността да се блокират серотонергичните рецептори в тези лекарства е по-добра от способността да се свързва с допаминовите рецептори от тип D2.

* Сред страничните ефекти за класическите невролептици са характерни (невролептичен синдром): акатизия, паркинсонизъм и дискинезия.

** Въпреки това, както е установено от британските изследователи, именно при такива пациенти на фона на невролептичния прием рискът от инсулт е особено висок. Като цяло при пациенти с деменция рискът от мозъчен инсулт при използване на атипични антипсихотици се увеличава почти 6 пъти (източник: Frankfurter Allgemeine).

Психотропни лекарства - група от невролептици.

Невролептиците (преведени като "невро" - нервната система и "лептикос" - способни да приемат) са антипсихотични лекарства, които инхибират насилствено човешката нервна система и поемат ръководството на по-висшата нервна дейност на човека в техните ръце.

Тези лекарства се използват при лечението на психично болни хора, на които, страдащи от вегето-съдова дистония, няма какво да правят. Следователно, лечението на IRR невролептици не трябва да има право да съществува. Нека погледнем по-подробно тези лекарства.

Механизъм на действие на невролептици

Както при всички психотропни лекарства, въпросът за това къде и как действа антипсихотиците досега. Има само предположения. Според тях, действието на невролептиците е свързано с пряка намеса в метаболизма на биологично активни вещества в централната нервна система, а именно в мозъка. Те намаляват предаването на нервните импулси в различни части на мозъка, където се извършва с помощта на вещество като допамин.

В допълнение към необходимото въздействие върху мозъчните зони, отговорни за появата на психоза (лимбичната система), различни мозъчни участъци и връзки на нервните клетки с нормална активност попадат под тяхното действие. Тази екстрапирамидна система, хипоталамус, хипофиза. В същото време тяхната активност е значително намалена, което води до огромен списък от сериозни заболявания в организма. Прекъсването на допаминовите рецептори (допамин-чувствителни нервни съединения) в мезокортикалната система (средната част на мозъчната кора) води до когнитивна дисфункция (когнитивна означава умствена работа на мозъка, а дисфункцията е нарушение на нормалната работа). Казано по-просто, човек се превръща в прост, немислим и нечувствителен зеленчук. В допълнение към допаминовите рецептори, невролептиците блокират рецепторите, които са чувствителни към адреналин, ацетилхолин и серотонин.

Класификация на невролептиците

Невролептиците се разделят по химичен състав, по клинични свойства, с преобладаването на определен вид действие. Но всички тези класификации са много условни, защото ефектът на лекарството зависи от много условия, включително индивидуалните характеристики на всеки човек. Няма да дам тук цялата тази схема, особено след като тя е огромна, не носи никаква полезна информация на обикновения човек и постоянно се променя. Но учените не спират дебата за това до днес.

Отбелязва се един модел - колкото по-висок е антипсихотичният ефект, толкова по-силен е страничният ефект на лекарството. Въз основа на това има разделение на невролептици на две групи: типични и нетипични.

Лекарства широк спектър. Те засягат всички възможни мозъчни структури, в които допамин, епинефрин, ацетилхолин и серотонин се използват като невротрансмитер (вещество за предаване на нервните импулси). Тази широчина на въздействието създава огромно количество странични ефекти. Тази група включва две подгрупи:

1. С преобладаване на седативно действие.

Причинява изразен релаксиращ, успокояващ, хипнотичен и анти-тревожен ефект.
Списъкът на тези лекарства:
Аминазин (Chlorpromazine), султоприд (Topral), левомепромазин (Teasercin), промазан (пропазин), хлорпротиксен (Truxal), тиоридазин (Sonapax), Neuleptil, Frenolone, Teasercin.

2. С преобладаване на антипсихотично действие.

Те включват наркотици:
халоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, церапаразин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флуансол), мазептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо.

Атипични антипсихотици.

Тези лекарства действат по-малко върху допаминовите рецептори и повече върху рецепторите на серотонин. Следователно те имат по-слабо изразен антипсихотичен ефект и повече успокояващо и анти-тревожно състояние. Те имат по-малко въздействие върху цялата работа на мозъка, както и лекарствата, свързани с типичните невролептици.
През последното десетилетие са създадени и регистрирани напълно нови невролептици от тази втора група. Проучванията в тази област продължават, но лекарствата се пускат на пазара без пълен анализ, който преди това се извършваше за 5-7 години. Днес този период е намален до 1 година.
Това са следните лекарства:
кветиапин (серокел), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (оптика), рисперидон (рисполепт, рисет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (серолект), зипразидон (зидрозидон, вевероид) солиан), сулпирид (еглонил).

Страничният ефект на тази група е по-малък от този на типичните невролептици, но също така и сериозен. Това е нарушение на разпределението на важни хормони, промени в кръвната картина, токсични ефекти върху черния дроб, наддаване на тегло, сънливост, главоболие. Като цяло те причиняват по-малко екстрапирамидни и автономни заболявания.

Искам да кажа, че много малка разлика в преобладаването на едно от техните действия е притежавана от малък брой антипсихотици. Това е причината различните автори да отнасят едни и същи лекарства към различни групи. Но мисля, че за VSDShnik информация за класификацията на невролептици е достатъчно. Най-важното е да се знае към коя група психотропни лекарства принадлежи предписаното Ви лекарство и как това може да застраши Вашето здраве.

Страничен ефект на невролептици.

Въз основа на механизма на действие, способността им да блокират огромен брой нервни рецептори, страничните ефекти на невролептиците са много сложни и разнообразни.

• невролептичен синдром - екстрапирамидни нарушения от типа на хипо- (понижение) или хипер- (повишаване) на двигателните функции на скелетната мускулатура;

• дистония на лекарството (неволно свиване и отпускане на мускулите);

• лекарствен паркинсонизъм (треперещи ръце и главата), нарушаване на изражението на лицето;

• Акатизия (за да се успокои, човек усеща необходимостта от непрекъснато движение);

• когнитивна дисфункция - нарушение на умствената дейност на мозъка, намалена интелигентност;

• злокачествен невролептичен синдром (NNS) - след лечение с невролептици възниква бъбречна недостатъчност, мускулна скованост, повишена телесна температура, която може да доведе до смърт;

• нарушение на автономната нервна система (спад в кръвното налягане, тахикардия, понижаване на телесната температура, нарушаване на стомаха и червата);

• забавено отделяне на урина;

• нарушена продукция на хормони в хипофизната жлеза (този орган се счита за най-важния хормонален регулатор в организма);

• нарушения на сексуалната функция при мъже и жени;

• увреждане на тъканите на черния дроб и бъбреците, като някои медикаменти силно бият върху тези органи;

• нарушаване на кръвните формули;

• повишен риск от рак;

• нарушение на развитието на плода по време на бременност.


В резултат на това тяхното влияние върху метаболизма на мазнините се увеличава значително при пациенти, приемащи невролептици, като рискът от инфаркт на миокарда, инсулт, сърдечносъдови заболявания, пневмония и диабет. Този риск се увеличава, докато се приемат типични и атипични антипсихотици. Невролептиците също допринасят за увеличаване на телесното тегло и нарушаване на хормоналното производство, пролактин, причинява увеличаване на млечните жлези. Последните проучвания показват, че рискът от развитие на захарен диабет е по-вероятен, когато се използват нови атипични антипсихотици.
С изключително внимание е необходимо да се предписват невролептици за деца. При продължително лечение на деца с невролептици е възможно развитието и укрепването на психичните заболявания.

антипсихотици

Антипсихотиците (невролептиците) имат успокояващо, инхибиращо и дори потискащо действие върху нервната система,

особено активни в състоянието на възбуда (афективни разстройства), заблуди, халюцинации, психични автоматизми и други прояви на психоза. По химична структура, те са получени от фенотиазин, тиоксантен, бутирофенон и др. Невролептиците също са разделени на типични и нетипични. Типичните антипсихотици - широкоспектърни лекарства, засягат всички мозъчни структури, в които медиаторите са допамин, норепинефрин, ацетилхолин, серотонин. Тази широчина на въздействието ще създаде голям брой странични ефекти. Атипичните антипсихотици не показват ясно изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система.

Невролептична класификация

  • 1. Типични антипсихотици.
  • 1.1. Фенотиазинови производни:
    • • алифатни производни: левомепромазин ("Tizercin"), хлорпромазин ("аминазин"), алимемазин ("Teraligen");
    • • пиперазинови производни: перфеназин ("Еперапазин"), трифлуоперазин ("трифтазин"), флуфеназин ("Moditen Depot"), тиопроперазин ("Mazhetil");
    • • пиперидинови производни: перициазин ("Neuleptil"), тиоридазин ("Sonapaks").
  • 1.2. Бутирофенонови производни: халоперидол, дроперидол.
  • 1.3. Индолови производни: зипразидон ("Зелдокс"), сертиндол ("Serdolekg").
  • 1.4. Тиоксантенови производни: Zuclopentixol ("Klopiksol"), флупентиксол ("Flyuksol"), хлорпротиксен ("Truxal"), zuclopentixol ("Klopiksol").
  • 2. Атипични антипсихотици: кветиапин ( "Kventiaks"), клозапин ( "Azaleptin" "leponeks"), оланзапин ( "Zyprexa") amisulprid ( "Solian"), сулпирид ( "Eglonil"), рисперидон ( "Rispolept" ), арипипразол ("Zilaxer").

Неврохимичният механизъм на действие на невролептиците се свързва с взаимодействието им с допаминовите мозъчни структури. Ефектите на допаминергичната система в здравето и болестта са представени на фиг. 4.13. Действието на невролептиците върху допаминергичната система на мозъка причинява антипсихотична активност, а инхибирането на централните норадренергични рецептори (по-специално в ретикуларната формация) води основно до седативния ефект и хипотензивните ефекти.

Има невролептици, антипсихотичното действие на които е съпътствано от седативно действие (алифатни производни на фенотиазин и др.). Други невролептици имат активиращ (енергопотребяващ) ефект (пиперазин фенотиазинови производни). Тези и други фармакологични свойства на различни невролептични лекарства се изразяват в различна степен.

Невролептично (успокояващо) действие, придружено от намаляване на реакциите към външни дразнители, отслабване на психомоторната възбуда и емоционално напрежение, потискане на страха, отслабване на агресивността. Способността за подтискане на делириум, халюцинации, автоматизъм и други психопатологични синдроми има терапевтичен ефект при пациенти с шизофрения и други психични заболявания.

Фиг. 4.13. Ефекти на допаминергичната система при здраве и болест

В психиатрията невролептиците са ефективни при лечението на широк спектър от заболявания, вариращи от краткосрочно лечение на остри психотични разстройства, възбуда за делириум и деменция, до продължителна терапия за хронични психотични разстройства, шизофрения. Атипичните антипсихотици в голяма степен замениха сравнително остарелите лекарства на фенотиазините, тиоксантените и бутирофеноновите групи в клиничната практика.

Невролептиците в малки дози се предписват за непсихотични заболявания, придружени от възбуда.

Разгледайте горните невролептици.

Хлорпромазин ("Аминазин") е първото невролептично лекарство, което дава общ антипсихотичен ефект, може да спре халюцинаторно-параноичния (халюцинационен) синдром, както и маниакалната възбуда. При продължителна употреба може да причини депресия, паркинсоподобни нарушения. Силата на антипсихотичния ефект на аминазин в конвенционалната скала за оценка на невролептици се приема като една точка (1.0). Това ви позволява да го сравните с други антипсихотици.

Levomepromazine ("Tizertsin") има по-изразен анти-тревожен ефект, отколкото аминазин, се използва за лечение на афективно-халюцинационни нарушения, има хипнотичен ефект в малки дози и се използва при лечение на неврози.

Алимемазин се синтезира по-късно от други алифатни фенотиазинови невролептици. В момента се предлага в Русия под името "тералиген". Има много лек седативен ефект, съчетан с леко активиращ ефект. Лекува прояви на вегетативен психо-синдром, страх, тревожност, хипохондрия и сенестепатични нарушения от невротичен характер, показан при нарушения на съня и алергични реакции. На делириум и халюцинации, за разлика от хлорпромазин, той не работи.

Тиоридазин ("Sonapaks") е синтезиран, за да се получи лекарство, което, притежаващо свойствата на аминазин, няма да предизвика тежка сънливост и няма да даде екстрапирамидни усложнения. Селективното антипсихотично действие се проявява в състояние на тревожност, страх, с мания. Лекарството има някакъв активиращ ефект.

Peritsiazin ("Nsulsptil") разкрива тесен кръг от психотропна активност, насочена към спиране на психопатичните прояви с възбудимост, раздразнителност.

Пиперазиновото производно на фенотиазина тиопроперазин ("Мазептил") има много силно инцизивно (нарушаващо психоза) действие. Обикновено предписва мазептил, когато лечението с други невролептици няма ефект. В малки дози лабиринтът помага добре при лечението на обсесивни състояния със сложни ритуали.

Халоперидолът е най-мощният невролептик, който има широк спектър на действие. Той потиска всички видове възбуда (кататонични, маниакални, заблудени) по-бързо от трифтазина и по-ефективно елиминира халюцинаторни и псевдо-халюцинаторни прояви. Показан е за лечение на пациенти с наличие на психични автоматизми. В малки дози се използва широко за лечение на неврозоподобни нарушения (хипохондрични синдроми, сенестепатия). Лекарството се използва под формата на таблетки, разтвор за интрамускулно инжектиране, на капки.

"Халоперидол деканоат" е дългодействащо лекарство за лечение на халюцинационни и халюцинаторно-халюцинални състояния. Халоперидол, подобно на мазептил, предизвиква изразени странични ефекти при скованост, тремор, висок риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром (NNS).

Хлорпротиксен (Truxal) е невролептик със седативен ефект на действие, има анти-тревожен ефект, е ефективен при лечение на хипохондрични и сеноиатрични нарушения (пациентът търси признаци на различни заболявания и е свръхчувствителен към болка).

Sulpiride ("Eglonil") е първият наркотик на атипична структура, синтезиран през 1968 г. Той няма изразени странични ефекти на действие, широко се използва за лечение на психични разстройства на фона на соматични заболявания, с хипохондрични синдроми, има активиращ ефект на действие.

Клозапин (Leponex, Azaleptin) не притежава екстрапирамидни странични ефекти, показва силно успокояващо действие, но за разлика от аминазин, не причинява депресия. Известни усложнения под формата на агранулоцитоза.

Оланзапин (Ziprex) се използва за лечение на психотични (халюцинаторно-халюцинационни) нарушения. Негативна характеристика е развитието на затлъстяване при продължителна употреба.

Рисперидон ("Rispolept", "speridan") е най-широко използваният антипсихотик от групата на атипичните лекарства. Той има общо преустановяващо действие върху психозата, както и избирателен ефект върху халюцинаторно-халюциналните симптоми, обсесивни състояния. Рисперидон като оланзапин причинява редица неблагоприятни усложнения на ендокринната и сърдечносъдовата система, което в някои случаи изисква отмяна на лечението. Рисперидон, както и всички невролептици, чийто списък се увеличава всяка година, може да доведе до появата на невролептични усложнения до ZNS. Малки дози рисперидон се използват за лечение на обсесивно-устойчиви фобии. "Rispolept-konsta" - лекарство с удължено действие, което осигурява дългосрочна стабилизация на пациентите и облекчава остри синдроми при шизофрения.

Quetiapine ("Quentiax"), подобно на други атипични антипсихотици, има афинитет както към допаминовите, така и към серотониновите рецептори. Използва се за лечение на халюцинаторни, параноидни синдроми, маниакална възбуда. Регистрира се като лекарство с антидепресант и умерено изразено стимулиращо действие.

Арипипразол ("Zilaxer") се използва за лечение на всички видове психотични разстройства, той има положителен ефект върху възстановяването на когнитивните (когнитивни) функции при лечението на шизофрения.

Производната на индол сертиндол ("Serdolekt") по отношение на антипсихотичната активност е сравнима с халоперидол, също така е показана за лечение на бавни апатични състояния, подобряване на когнитивните функции и има антидепресантна активност. Sertindol с повишено внимание трябва да се използва, когато се отнася за сърдечно-съдовата патология, може да причини аритмии.

Напоследък се натрупват клинични материали, което показва, че атипичните антипсихотици нямат значително превъзходство над типичните и се предписват в случаите, когато типичните антипсихотици не водят до значително подобрение в състоянието на пациентите. Предимствата и рисковете на съвременните и традиционните невролептици са представени в Таблица. 4.7.

Основната индикация за невролептици е лечението на психоза (шизофрения, маниакално-депресивна психоза, делириум тременс). Халюцинации, възбуда реагират добре на невролептично лечение. Апатията, социалната изолация е по-малко ефективно отстранена от антипсихотичните лекарства.

Според тежестта на общия антипсихотичен ефект, невролептиците се разделят на високостепенни - хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, халоперидол, пимозид, пенфлуридол, флуфеназин; невролептична средна мощност (перфеназин) и нискокачествен флупентиксол, сулигирид.

Ползи и рискове от съвременните и традиционните невролептици

Не се страхувайте да приемате антипсихотици

Много от онези, които по здравословни причини трябваше да преминат прага на психиатричен кабинет, излизат от нея с няколко рецепти за сложни лекарства. Необходимостта от психотропни лекарства често е страшна. Страховете от прояви на странични ефекти, появата на пристрастяване или промяната в личността на човека - това допринася за съмнение и недоверие към медицинските препоръки. За съжаление, но понякога основните лечители са многобройни приятели, роднини и съседи по разтоварването, а не сертифициран специалист.

Разсейте мита за невролептиците

Една от групите лекарства, широко използвани в психиатрията, е невролептиците. Ако сте били предписани антипсихотици - пригответе се да чуете много примерни фрази за техните "способности". Най-типичните са:

  • невролептиците превръщат човека в "зеленчук";
  • психотропни лекарства "заглушават психиката";
  • психотропните лекарства унищожават личността;
  • причиняват деменция;
  • заради невролептици умираш в лудост.

Причината за появата на такива митове са спекулации, дължащи се на липсата на надеждна информация или на неспособността да се разбере правилно. Във всички времена на съществуването на "разумен човек" всички неразбираеми явления бяха обяснени с митове и басни. Спомнете си как нашите предци обясниха промяната на деня и нощта, затъмненията.

Във всеки случай, не бързайте да се паникьосвате! Опитайте се да подходите към проблема с невролептиците по отношение на медицината, основана на доказателства.

Подробности за невролептиците

Какво е невролептици?

Невролептиците са голяма група лекарства, използвани при лечението на психични разстройства. Най-голямата стойност на тези лекарства е способността за борба с психозата, а оттам и второто име - антипсихотици. Преди появата на невролептици в психиатрията се използват широко отровни и наркотични растения, литиева, бромна и коматозна терапия. Откритието през 1950 г. на Аминазин е началото на нов етап в развитието на цялата психиатрия. Методите за лечение на психиатричните пациенти са станали много по-доброкачествени и случаите на дългосрочни ремисии стават все по-чести.

Невролептична класификация

Всички невролептици могат да бъдат класифицирани в две групи:

  1. Типични невролептици. Класически антипсихотични лекарства. На фона на високите терапевтични възможности има доста голяма вероятност за развитие на странични ефекти. Представители: аминазин, халоперидол и др.
  2. Атипични антипсихотици. Модерни лекарства, отличителната способност на които е значително намалена вероятността за развитие и тежестта на страничните ефекти, на първо място - неврологични. Те включват: клозапин, рисполепт, кветиапин, оланзапин.

Почти всяка година на фармакологичния пазар се появяват нови антипсихотици. Наркотиците стават все по-ефективни, по-безопасни и по-скъпи.

Как невролептиците?

Показания за употреба на невролептици

Кога лекар може да препоръча приема на антипсихотици? Не всички психични разстройства изискват прилагането на невролептици. Като се има предвид изключителното им свойство да действат от заблуди, халюцинации, възбуда и необичайно поведение, тази група лекарства е незаменима при лечението на психози с различен произход. Способността на невролептиците да облекчат симптомите на страх, тревожност и възбуда им позволяват да се използват доста ефективно при тревожност, фобии и депресивни разстройства. В някои случаи невролептиците могат да заменят транквилизаторите, чието дългосрочно използване е неприемливо.

Невролептиците са предназначени за борба със следните симптоми:

  • психомоторна възбуда;
  • агресивно и опасно поведение;
  • заблуди и халюцинации;
  • изразено чувство на страх;
  • напрежение в тялото;
  • промени в настроението;
  • апатия и летаргия с депресия;
  • лош сън;
  • повръщане.

Както можете да видите, възможният обхват на използване на невролептици е доста широк и не се ограничава до изключително тежки психични разстройства.

Невролептиците имат широка употреба.

Странични ефекти на невролептиците

Всички лекарства, в различна степен, в допълнение към терапевтичните ефекти имат редица нежелани странични ефекти. Има мнение за пълната безопасност на билковите лекарства. Това не е напълно вярно. Например, дълготрайният прием на мелиса причинява главоболие и световъртеж, а прекомерният ентусиазъм за отвара от лайка води до анемия. Дори само едно предозиране на жълтурчета в някои случаи завършва с токсичен хепатит.

Вероятността от странични ефекти и тяхната тежест зависи от много фактори:

  • индивидуална лекарствена чувствителност;
  • приложена доза и продължителност на лечението;
  • метода на администриране на лекарството и неговото взаимодействие с други лекарства;
  • възраст на пациента, неговото общо здравословно състояние.

Основните странични ефекти на невролептиците включват:

  • Невролептичен синдром. Причината за появата му са екстрапирамидни нарушения. Мускулният тонус се увеличава, движенията стават бавни и ограничени, възможна е неясна реч. Пациентите могат да бъдат нарушени от безпокойството на място. Когато пациентът има невролептичен синдром, лекарят ще предпише коректори - лекарства, които отстраняват симптомите на невролепсия.
  • Ендокринни нарушения. Проявяват се при продължителна употреба на големи дози невролептици.
  • Сънливост. В по-голяма степен притежават типични невролептици. Често сънливостта изчезва 3-4 дни след началото на лечението с невролептици.
  • Промени в апетита и телесното тегло. Много пациенти, особено жените, най-много се страхуват от увеличаване на теглото. Трябва да се разбере, че самото присъствие на психично разстройство не предразполага към идеалната фигура. Депресията, например, в много случаи значително променя теглото на тялото както в по-малка, така и в голяма посока, което погрешно се свързва с действието на лекарствата.

По-малко чести нежелани реакции включват: временни нарушения на органите на зрението, храносмилателните органи (диарии, запек), затруднено уриниране и вегетативни нарушения.

Какво трябва да знае пациентът, приемащ невролептици?

В самото начало на курс на лечение с невролептици, пациентите могат да се сблъскат не само с проявлението на техния страничен ефект, но и със задължението да спазват правилата за приемане на лекарствата. Първите седмици ще бъдат трудни както за пациента, така и за лекаря. В крайна сметка, за да се намери подходящо лекарство и достатъчна доза. Само взаимното доверие, отговорността и безупречното желание за резултати ще позволят успешно провеждане на курс на лечение с невролептици. Пациентът трябва по всякакъв начин да допринесе за провежданото лечение, да следва препоръките и да докладва за всички промени в състоянието си.

Някои прости съвети за приемане на антипсихотици:

  • Спазвайте посочената доза и честотата на приложение. Независимите опити за коригиране на дозата само ще влошат състоянието.
  • Избягвайте алкохола, дори бирата. Невролептиците изключително силно взаимодействат с алкохола, съвместното приемане може да предизвика обостряне на заболяването.
  • Тъй като невролептиците забавят скоростта на реакцията, ще трябва да изчакате малко с шофиране и други механизми.
  • Яжте напълно. Яжте храни, богати на витамини и протеини.
  • Пийте много течности. Не е желателно да се използва силен чай и кафе.
  • Не забравяйте да правите сутрешни упражнения. Дори минималната физическа активност ще бъде полезна.
  • Обсъдете всички въпроси относно лечението с Вашия лекар, а не с Вашите баби на входа.

Правилното използване на невролептици може да се справи с много от неприятните последици от психичните разстройства, да подобри качеството на живот и да даде шанс за възстановяване. Редовно възникващите модерни лекарства минимизират развитието на странични ефекти, позволявайки ви безопасно да провеждате лечение за дълго време. Не се страхувайте да приемате невролептици и да сте здрави!

Невролептична класификация

Невролептиците, които се използват днес в клиничната практика, се разделят на две основни категории: класическа (типична) и атипична.

Групата атипични невролептици включва клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин, амисулприд, сертиндол, арипипразол и др.

Сред типичните антипсихотици, които отделят:

  • 1. Успокоителни (непосредствено след приложение, които имат инхибиторен ефект): левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин и др.
  • 2. Интензивно, т.е. с мощно глобално антипсихотично действие: халоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназил.
  • 3. Дезинфекция, т. Е. Притежаващ дезинхибиращ, активиращ ефект: сулпирид, карбидин и др.

Революционното лечение на шизофренията е създаването на атипични антипсихотици. Първото такова лекарство е клозапин.

Наблюдавано е, че когато се предписват, характерните екстрапирамидни ефекти не се развиват или се наблюдават само при пациенти, които са най-чувствителни към лекарството, или когато предписват средни и високи дози от лекарството. В допълнение, отбелязан е нормализираният ефект на лекарството, както и подобряването на когнитивните функции (възстановяване на концентрацията, последователност на мисленето).

Впоследствие в психиатричната практика бяха въведени нови невролептици като рисперидон (рисполепт, сперидан, рисет), оланзапин (зипрекса), кветиапин (сероквел), амисулприд (солиан), зипразидон (zeldox) и абилифай. По време на терапията с изброените лекарства, екстрапирамидните странични ефекти се развиват много по-рядко в сравнение с лечението с типични невролептици и само с прилагане на високи или средни дози.

Показана е ефективността на клозапин при лечение на състояния, резистентни на действието на класически невролептици.

Важно свойство на атипичните невролептици е тяхната способност да стабилизират емоционалната сфера (нормохимична), като намаляват колебанията на настроението в посока както на депресиите (с депресия), така и на патологичните увеличения (с маниакално състояние). Наличието на този ефект позволява използването на атипични антипсихотици, като клозапин, рисполепт и сероквел, като лекарства, които предотвратяват развитието на друг остър пристъп на шизофрения. Тези лекарства също имат положителен ефект върху когнитивната функция при хора с шизофрения. Те спомагат за възстановяване на последователността на мисленето, за подобряване на концентрацията, което води до увеличаване на интелектуалната производителност. Такива характеристики на невролептиците от новото поколение обясняват своето действие не само върху продуктивните (безсмислици, халюцинации, кататонични симптоми), но и върху отрицателните (намаление на емоционалния отговор, активността, нарушеното мислене) симптоми на заболяването.

Признавайки ползите от атипичните невролептици, трябва да се отбележи, че те, както и всички други лекарства, предизвикват странични ефекти. В случаите, когато те трябва да се предписват във високи дози, а понякога дори и в средни, все още се появяват екстрапирамидни странични ефекти и се намалява предимството на атипичните антипсихотици пред класическите. В допълнение, тези лекарства могат да имат редица други странични ефекти, които приличат на тези на класическите невролептици. По-специално, предписването на рисполепта може да доведе до значително повишаване на нивото на пролактин (хормона на хипофизата, регулиращ функцията на половите жлези), което е свързано с появата на симптоми като аменорея (прекъсване на менструацията) и лакторея при жените и надуване на млечните жлези при мъжете. Този страничен ефект е забелязан по време на лечение с рисперидон (рисполептом), оланзапин (зипрекса), зипразидон (zeldex). В някои случаи при назначаването на атипични антипсихотици като оланзапин (zyprexa), клозапин (азалептин), рисперидон (рисполепт), е възможен отделен страничен ефект под формата на увеличаване на телесното тегло, понякога значимо. Последното обстоятелство ограничава употребата на лекарството, тъй като излишъкът на телесно тегло от определена критична стойност е свързан с риска от развитие на диабет.

Назначаването на клозапин (азалептин) включва редовно проследяване на кръвната картина с проучване на броя на левкоцитите и тромбоцитите, тъй като в 1% от случаите причинява инхибиране на кървави кълнове (агранулоцитоза). Необходимо е да се извършва кръвен тест веднъж седмично през първите 3 месеца от приема на лекарството и веднъж месечно след това по време на целия курс на лечение. С използването на атипични антипсихотици са възможни такива странични ефекти като оток на носната лигавица, кръвотечение от носа, ниско кръвно налягане и запек.

Новите възможности за подпомагане на хората с шизофрения откриват невролептични лекарства-удължават. Това са ампулирани форми на невролептици за интрамускулни инжекции. Въведение в мускулния невролептик, разтворен в масло (например, маслина), ви позволява да постигнете дълготрайна стабилна концентрация в кръвта. Постепенно всмукване в кръвта, лекарството упражнява своя ефект в рамките на 2 до 4 седмици.

В момента изборът на дългодействащи невролептици е доста широк. Това са модитен-депо, халоперидол-деканоат, клопиксол-депо (и удължено клопиксол, но 3-дневна продължителност на действие, клопиксол-акуфаз), флюксол-депо, рисполепт-конста.

Провеждането на невролептична терапия с лекарства с удължено действие е удобно, защото пациентът не трябва непрекъснато да си спомня за необходимостта да ги приема. Само няколко пациенти са принудени да приемат коректори на екстрапирамидни странични ефекти. Съществуват безспорни предимства на такива антипсихотици при лечението на пациенти, които, когато се преустанови отнемането на лекарството или се изгуби необходимата концентрация на лекарството в кръвта, разбирането за болката от състоянието им бързо се губи и те отказват лечение. Такива ситуации често водят до рязко обостряне на заболяването и хоспитализация.

Отбелязвайки възможността за невролептично удължено действие, не може да се каже за повишения риск от екстрапирамидни странични ефекти при тяхното приложение. Това е свързано, на първо място, с голяма амплитуда на колебанията в концентрацията на лекарството в кръвта в периода между инжекциите в сравнение с приема на таблетирани невролептици, и второ, с невъзможност да се "отмени" вече въведеното в организма лекарство с индивидуална свръхчувствителност към страничните ефекти. при конкретен пациент. В последния случай трябва да изчакате, докато продължителният прием на лекарството бъде постепенно, в продължение на няколко седмици, отделен от тялото. Важно е да се има предвид, че от горните невролептици с удължено действие, само рисполепт-конста е нетипична.

  • • Индивидуална непоносимост;
  • • анамнеза за токсична агранулоцитоза;
  • • глаукома със затваряне под ъгъл;
  • • аденом на простатата (за невролептици с антихолинергични свойства);
  • • порфирия;
  • • паркинсонизъм;
  • • алергични реакции към антипсихотици в историята;
  • • тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
  • • заболявания на сърдечно-съдовата система в етапа на декомпенсация;
  • • остра треска;
  • • интоксикация с вещества, които инхибират централната нервна система;
  • • кома;
  • • бременност;
  • • кърмене.

Класификация на атипичните невролептици

Подобно на типичните невролептици, молиндонът причинява екстрапирамидни нарушения, които не са типични за други атипични невролептици.

Приложение и режим на дозиране. Molindone се използва при хронични продуктивни и отрицателни симптоми при пациенти с параноидна шизофрения. В началото на лечението, молидон се приема в 50-75 mg / ден в 3-4 дози, ако е необходимо, дозата се увеличава за 3-4 седмици до 100-200 mg / ден.

FV: таблетки от 5, 10, 25, 50 и 100 mg; 2% сироп в бутилки от 120 ml.

Сертиндол (Sertindole, Serlect) е пиперазиново производно на индол. По механизма си на действие той има сравнително тесен афинитетен спектър за CNS рецепторите: той блокира само D2-,D4- и 5-НТ2-видове рецептори, изключително слабо действащи на -адренорецепторите, без да засягат М-холинергичните рецептори и Н1-gitamine рецептори.

От гледна точка на способността му да спре продуктивните симптоми, тя не отстъпва на пиперазиновото производно на фенотиазина, но елиминира негативните симптоми в много по-добра степен.

Той може да предизвика развитие на екстрапирамидни нарушения, като класически невролептици, и тежестта на промените не е свързана с размера на приетата доза.

Отличава се с доста висока кардиотоксичност: на фона на употребата на sertindole, QT интервалът се удължава, което може да предизвика тежки нарушения на сърдечния ритъм. Такъв сериозен proarrhythmogenic ефект ограничава клиничната употреба на sertindole и изисква ЕКГ мониторинг (преди започване на лечението и през първата седмица от лечението).

Приложение и режим на дозиране. Сертиндол се използва при хронични продуктивни и отрицателни симптоми при пациенти с параноидна шизофрения и маниакално-депресивна психоза. Началната доза от 4 mg / ден в единична доза с постепенно увеличаване на ефективността (обикновено 12-20 mg / ден в еднократна доза).

FV: 4, 12, 16 и 20 mg обвити таблетки.

T iaprid (Tiapride) Атипичен невролептик от групата на заместените бензамиди. MD: Той има най-висок афинитет и способност да блокира D2-рецептори на мезолимбичната система, докато практически няма ефект върху 5-НТ2-рецептори, ad-адренорецептори, М-холинергични рецептори и Н1-хистаминови рецептори.

Антипсихотичното действие на tiaprid се комбинира с психически седативния ефект на умерена сила.

Без психоактивиращ ефект tiaprid елиминира негативните симптоми.

Тиаприд има изразено обезболяващо действие при синдрома на висцералната болка.

Може да подобри когнитивната функция при пациенти в напреднала възраст с деменция.

Tiaprid потенцира антипсихотичните ефекти на други невролептици, докато не усилва екстрапирамидните нарушения. Напротив, въвеждането на тиаприд може да елиминира дискинезия на централния генезис (твърда дискинезия, акатизия).

За тиаприда (както и за други бензамиди) силен антиеметичен ефект е сравним с ефекта на фенотиазиновите невролептици от серията пиперазин.

Приложение и режим на дозиране:

Хиперкинезии и дискинезии (дискинезия на твърдост, хорея на Хънтингтън, други форми на хорея, синдром на Tourette, тикове) 300-600 mg / ден в 2-3 дози.

Клъстерно главоболие, силно изразена висцерална болка 200-400 mg / ден в 2 разделени дози, след достигане на ефекта, дозата се намалява до 100-200 mg / ден.

Реактивни психози с психомоторна възбуда, остра алкохолна психоза, абстинентен синдром при хора с алкохолна и психическа зависимост 600-1200 mg / ден.

NE: Когато приемате tiaprid, най-честите нежелани ефекти са промени, дължащи се на ефекта му върху екстрапирамидната система. Като правило, те се проявяват като акатизия, тардитивна дискинезия, злокачествен невролептичен синдром.

Блокадата на хипоталамо-хипофизния допамин D-рецептор D-рецептори води до повишаване на нивото на пролактин и развитието на галакторея-аменорея при жени, гинекомастия и импотентност при мъжете.

FV: 100 mg таблетки.

С улпирид (Sulpiride, Betamax, Eglonil) Той е заместен бензамидно производно. Той има висок афинитет и способност да блокира допамин D2-рецептори. В много незначителна степен се свързва и блокира серотонин 5-НТ2-рецептори. На други типове рецептори (ad-адренергични рецептори, М-холинергични рецептори и Н1-хистаминови рецептори) практически няма ефект.

В дози по-малко от 600 mg / ден има дезинхибиращ ефект и елиминира негативните прояви на психоза.

При дози над 600 mg / ден, той е способен да потисне продуктивните симптоми на психоза.

Той има минимален психо-седативен ефект, не предизвиква сънливост и летаргия.

Има антидепресантна активност.

Той има антиеметичен ефект (140 пъти повече от хлорпромазин) в комбинация с така наречения прокинетичен ефект. Прокинетичният ефект се разбира като резултат от блокада D2-рецепторите на дъното на стомаха и зоната на спусъка на еметичния център повишават тонуса на сфинктерите на горния стомашно-чревен тракт (езофагеален, стомашен) и намаляват тонуса на долните чревни зомове (илеоцекална, ректосигмоидна) в комбинация с повишени пропулсивни (каудално насочени) перисталтични вълни.

Приложение и режим на дозиране.

Бавните форми на шизофрения, придружени от негативни и заблуждаващи симптоми, хипомания и маниакални състояния от 800-1600 mg / ден в 2-3 дози през първата половина на деня (с преобладаване на негативни симптоми - 400-600 mg / ден).

Лечение на язва на стомаха и 12 дуоденална язва, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на раздразненото черво по отношение на прокинетичния ефект, облекчаване на гаденето и повръщане на централния генезис: в дози от 150-300 mg / ден в 2-3 дози.

NE: Като цяло те са подобни на ефектите на tiaprid, но sulpiride причинява значително по-голямо увеличение на секрецията на пролактин и свързаните с тях нежелани прояви на хиперпролактинемия. Екстрапирамидни нарушения се развиват по-рядко, отколкото при приемането на tiaprid.

FV: 50 mg и 100 mg капсули; таблетки в черупката от 50, 100 и 200 mg; разтвор от 0,5% за перорално приложение във флакони от 200 ml; 5% разтвор за парентерална употреба в ампули от 2 ml.

P emoksiprid (Remoxipride, Roxian) Производно бензамида, има висока селективност за D2-такива като рецептори, без да имат ефект върху рецептори от други видове (най-селективният невролептик в бензамидната група).

Що се отнася до тежестта на антипсихотичния ефект, ремоксипридът е много по-добър от другите бензамидни производни и всъщност е сравним с халоперидол. В същото време ремоксипидът е по-изразен, отколкото халоперидол, който може да повлияе негативните симптоми.

Ремоксиприд се използва за лечение на параноична, проста форма на шизофрения, особено когато в клиничната картина преобладават отрицателни разстройства.

NE: То се понася добре. Въпреки това, екстрапирамидни нарушения причиняват в 10-20% от случаите, които, от една страна, са повече, отколкото в други заместени производни на бензамида, но по-малко, отколкото в халоперидол.

Напоследък има съобщения за способността на Remoxiprid да причинява апластична анемия (пълно инхибиране на всички видове кръвообразуване), следователно, при лечение с Remoxidum, трябва да се следи картината на периферната кръв.

F In: капсули от 75, 150 и 300 mg; разтвор от 10% (100 mg / ml) в ампули от 2 ml.

Рисперидон (рисперидон, рисполепт) Отнася се до имидазолининдиноновата група. Той има висок афинитет към серотониновия 5-НТ.2-рецептори, които блокират 20 пъти по-силно от допамин D рецепторите2-пишете. Съхранява умерено1-adrenoblokiruyuschuyu активност, но много малък ефект върху H1-тип хистамин, 5-НТ1-серотонинови рецептори и няма ефект върху М-холинергичните рецептори.

Той има мощно, инсиктивно антипсихотично действие срещу заблуди, халюцинации и агресивно поведение, всъщност надхвърлящо ефекта на пиперазиновите производни на фенотиазина.

Не причинява депресия на двигателната активност, има нисък каталептогенен потенциал.

Елиминира негативните прояви на психоза, афективните симптоми имат коригиращ ефект: намалява маниакалните прояви и възстановява настроението при депресивно-тревожни симптоми.

Приложение и режим на дозиране. Рисперидон се използва при лечение на психози и шизофрения, придружени от остри и хронични продуктивни симптоми, агресивно поведение, афективни разстройства и негативни симптоми. Понякога се използва при лечение на маниакално-депресивна психоза като стабилизатор на настроението с цел предотвратяване на епизоди на мания и депресия (по-изразен ефект върху депресивните епизоди). Началната доза е 0.25-2 мг / ден в 2 дози от 4 дни, може да се увеличи до 4-6 мг / ден.

NE: Има добър профил на поносимост, рядко провокира екстрапирамидни нарушения (главно под формата на твърдо-дистонични нарушения и акатизия) и хиперпролактинемия. Смята се, че това е свързано с балансиран профил на 5-HT блокада.2/ D2-рецептори.

Той има потенциален проаритмичен ефект, дължащ се на промяна в QT интервала. Има доказателства за способността на рисперидон да потиска секрецията на слюнка, което допринася за развитието на кариес и пародонтоза.

F In: таблетки от 1, 2, 3 и 4 mg, разтвор от 0,1% във флакони от 30 и 100 ml.

Зипразидон (Зипразидон, Геодон) е член на класа на имидазолиндинон, характеризиращ се с способността да блокира повече 5-НТ2-рецептори, в сравнение с D2- и D3-видове рецептори. В същото време леко блокира1-адренорецептори и практически не засяга Н1-хистамин и М-холинергични рецептори.

В допълнение към рецепторно-медиирания ефект, се смята, че зипразидон блокира обратното невронно поемане на норепинефрин и серотонин в CNS синапсите. В малки дози това може да причини антидепресантната активност на лекарството.

Зипразидон има антипсихотичен ефект, като елиминира продуктивните и отрицателните симптоми на психозата. В момента се смята, че употребата му няма предимства пред употребата на халоперидол или невролептиците от дибензодиазепиновата серия, следователно се счита за средство за трети ред терапия (дълбок резерв), която трябва да се използва, когато болестта е резистентна към типични и други атипични антипсихотици.

Лечението започва с назначаването на зипразидон в доза от 20 mg / ден, постепенно, на всеки 3-4 дни, като се увеличава до терапевтично ефективно (но не повече от 160 mg / ден в 2 дози).

NE: Поради балансирания блокаден профил на 5-НТ и D-типове рецептори, зипразидон рядко причинява екстрапирамидни нарушения, няма атропиноподобен ефект и не причинява хиперпролактинемия. В плацебо-контролирани проучвания с дози до 80 mg / ден, той не предизвиква значително повишаване на честотата на акатизия или остра дистония, въпреки че има леко повишаване на честотата на синдрома на Паркинсон.

За разлика от всички други невролептици, зипразидон има минимален ефект върху телесното тегло и не води до значително увеличаване.

За зипразидон е характерен потенциален кардиотоксичен ефект причинява удължаване на QT интервала на ЕКГ, което може да предизвика развитие на аритмии при torsade de pointes при хора, приемащи други лекарства с Ziprasidone, които удължават QT интервала.

PV: капсули от 20, 40 и 60 mg.

Таблица 10. Избор на невролептици при различни форми на шизофрения

В Допълнение, За Депресия

Пристъпи На Паника