Paxil: инструкции за употреба, аналози и прегледи

Paxil е антидепресант, който селективно намалява обратното поглъщане на невроните на 5-хидрокситриптамин. Засяга патогенетичната връзка на началото на депресията, като елиминира недостига на серотонин в синапсите на мозъчните неврони.

Лекарството може да се използва като отделен агент за лечение и като част от комплексна терапия, допълваща други лекарства. Paxil е показан за лечение на остро състояние и като поддържащо лекарство по време на ремисия.

Механизмът на действие се основава на способността на лекарството селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин / 5-НТ) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната междина и повишено серотонергично действие в ЦНС, което е отговорно за развитието на тимоаналтептичен (антидепресивен) ефект.,

Пароксетин има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), 1-, 2- и а-адренорецепторите, както и допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5-НТ2-подобен и хистамин H1- рецептори.

Paxil се произвежда под формата на филмирани таблетки: бяла, двойно изпъкнала, овална, от едната страна - гравирана "20", от друга - риск (10 броя в блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

  • Активна съставка: пароксетин - 20 mg (под формата на пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22.8 mg);
  • Спомагателни компоненти: калциев хидрофосфат дихидрат - 317.75 mg; магнезиев стеарат - 3.5 mg; натриев карбоксиметил нишесте тип А - 5.95 mg;
  • Черупката: Opadry бяла - 7 mg (хипромелоза - 4.2 mg; макрогол 400 - 0.6 mg; титанов диоксид - 2.2 mg; полисорбат 80 - 0.1 mg).

Според прегледите на Paxil, той, за разлика от някои други антидепресанти (амитриптилин, имипрамин), не предизвиква повишаване на кръвното налягане и няма инхибиторен ефект върху централната нервна система.

Приемът на Паксил сутрин не влияе неблагоприятно на качеството и продължителността на съня. В допълнение, тъй като ефектът от лечението се появява, сънят може да се подобри. Когато се използват късодействащи хипнотични лекарства в комбинация с антидепресанти, не се наблюдават допълнителни нежелани реакции.

Показания за употреба

Какво представлява Paxil? Изпишете лекарството в следните случаи:

  • Депресия от всички видове, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите получават лекарството за 1 година, показват, че той е ефективен за предотвратяване на рецидив на депресия);
  • Лечение (включително поддържаща и профилактична терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на наблюдаваните;
  • Лечение на паническо разстройство с и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидив на паническо разстройство;
  • Лечение на социалната фобия;
  • Лечение (включително поддържаща и профилактична терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидив на това разстройство;
  • Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Има доказателства, че антирецидивна терапия за тревожно-фобични състояния с лекарство е ефективна. Положителни резултати от терапията се наблюдават при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти е незадоволително. Лечението с Paxil е показано при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Лекарството може да се използва дълго време, както и за превантивни цели.

Инструкции за употреба Paxil и дозировка

Таблетките Paxil трябва да се приемат орално, без да се дъвчат, като цяло, за предпочитане сутрин, едновременно с храненето.

Препоръчва се да се спазва следната схема на дозиране (дневна доза с доза от 1 път на ден).

За възрастни с депресия - 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно да се повиши дозата (10 mg 1 път на всеки 7 дни) до достигане на максимум - 50 mg. За да се оцени ефективността на Paxil, за да се коригира дозата трябва да се направи след 2-3 седмици терапия. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца).

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Терапията трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. В последващата доза се увеличава с 10 mg седмично, за да се получи ефектът. При недостатъчна ефективност, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на паническите симптоми, което може да се наблюдава в началния етап на терапията.

OCD - 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път в 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца и повече.

Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път в 7 дни) до 50 mg.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg / ден. При недостатъчен клиничен ефект, дозата може постепенно да се повиши с 10 mg седмично до максимум 50 mg / ден.

След края на терапията, за да се намали вероятността от отнемане, дозата на лекарството до 20 mg трябва да се намали на етапи - 10 mg на седмица. След 7 дни Paxil може да бъде напълно отменен. Ако се наблюдават симптоми на отнемане при по-ниски дози или след преустановяване на употребата на лекарството, препоръчително е да се възобнови лечението с предписаната доза и след това да се намали дозата по-бавно.

Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg дневно. При пациенти с тежка чернодробна и бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min), дозата трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.

Контролираните клинични проучвания с Paxil при лечение на депресия при деца и юноши (7-17 години) не са доказали своята ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група.

Специални инструкции

Употребата на Paxil може да предизвика поява на мисли за самоубийство, агресия и враждебност в случай на прием на подрастващи под 18-годишна възраст.

Понякога комбинирано лечение с други лекарства, които повишават концентрацията на серотонин, може да доведе до развитие на серотонинов синдром, който се проявява с такива симптоми:

  • треска;
  • прекомерен мускулен тонус и неволно стреса;
  • раздразнителност;
  • крайно емоционално вълнение до делириум тременс.

По време на терапията с това лекарство е необходимо да се ангажираме изключително предпазливо в потенциално опасни дейности (работа в производство, шофиране на автомобил).

Странични ефекти

При предписване на Paxil са възможни следните нежелани реакции:

  • образуване на хематоми върху кожата и лигавиците;
  • смущения в апетита;
  • повишени нива на холестерол в кръвта;
  • сомнологични нарушения (безсъние и сънливост, развиващи се на тази основа, кошмари), емоционална възбуда;
  • летаргия, халюцинации;
  • замаяност, главоболие;
  • неволеви мускулни контракции;
  • замъглено зрение, разширена зеница;
  • повишена сърдечна честота;
  • диспептични симптоми (гадене, диария или констипация, хиполивизация);
  • прозяване;
  • обрив;
  • обрив;
  • понижено либидо;
  • появата на излишно тегло.

Лекарството има така наречения синдром на отнемане, когато спирането е придружено от редица нежелани симптоми: замаяност, шум в ушите, парестезия, нарушения на съня, хиперхидроза, гадене, тревожност.

Проявите на този комплекс от симптоми не надвишават разумните граници и с течение на времето всичко минава спонтанно. Обаче, намаляването на дневната доза Paxil трябва да се извършва плавно, без рязко прекъсване на терапевтичния курс.

свръх доза

Симптомите на предозиране на Paxil са както следва:

  • повръщане, гадене,
  • астения или прекомерна възбуда,
  • сънливост,
  • виене на свят,
  • конвулсии,
  • задържане на урина
  • нарушения на сърдечния ритъм
  • припадък и объркване,
  • кома,
  • промяна на кръвното налягане,
  • маниакални реакции и агресия.

Симптомите на чернодробна недостатъчност (жълтеница, признаци на цироза, хепатит) също могат да се развият. Когато едновременното прилагане на прекомерни дози с психотропни лекарства, етанол може да бъде фатално.

Лечение - показва стомашна промивка, провокираща изкуствено повръщане, приемане на адсорбенти. В болнична обстановка се предписва детоксикация с интравенозни лекарства. Необходимо е да се следи лекаря за жизнените показатели на пациента, поддържане на функциите на дишането и сърдечната дейност. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Paxil е противопоказан в следните случаи:

  • Едновременно прилагане на МАО-инхибитори и период от 14 дни след тяхното отнемане (МАО-инхибиторите не трябва да се предписват за 14 дни след края на лечението с пароксетин);
  • Едновременно прилагане на тиоридазин;
  • Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Аналози Paxil, списък с лекарства

Ако е необходимо да замените Paxil, използвайте аналози на кода ATX. Списък на наркотиците:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Paxil, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Средната цена на Paxil таблетки в аптеките зависи от броя на таблетките в опаковка. 30 таблетки - 717-723 рубли. 100 таблетки - 2157-2165 рубли.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната оригинална опаковка, тъмна, суха, далеч от достъпа на деца при температура на въздуха не по-висока от + 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Paxil

Лекарството Paxil е антидепресант, който селективно намалява обратното поглъщане на невроните на 5-хидрокситриптамин.

То влияе върху патогенетичната връзка на началото на депресивното състояние, премахва липсата на серотонинов дефицит в синапсите на мозъчните неврони. Paxil има слаби антихолинергични свойства поради малкото сходство на активното вещество на лекарството с мускариновите холинергични рецептори.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Paxil, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. Реални прегледи на хора, които вече са използвали Paxil, могат да бъдат прочетени в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Лекарствената форма на Paxil е филмирана таблетка, съдържаща: t

  • 20 mg пароксетин (под формата на хемихидрат хидрохлорид);
  • помощни компоненти: 317.75 mg калциев хидрофосфат дихидрат, 5.95 mg натриев карбоксиметил нишесте (тип А), 3.5 mg магнезиев стеарат;

Клинико-фармакологична група: антидепресант.

Какво представлява Paxil?

Според инструкциите към Paxil, лекарството се използва в такива ситуации:

  1. Паническо разстройство с агорафобия и без нея;
  2. Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD);
  3. Генерализирани тревожни разстройства;
  4. Социална фобия;
  5. Посттравматични стресови разстройства.

Използва се също за всички видове депресия, включително тежка и реактивна депресия, включително депресия придружена от тревожност.

Фармакологично действие

Основната активна съставка на Paxil Paroxetine таблетки селективно (селективно) инхибира обратното поемане на 5-хидрокситриптамин (серотонин) в структурите на мозъчната кора.

Благодарение на този механизъм, лекарството намалява паническия страх у човека, депресията (удължен упадък на настроението) с обсесивно-компулсивен (OCD) и паническо разстройство. Пароксетин не повлиява функционалната активност на мозъчната кора и не усилва инхибиращия ефект на етанола.

При здрави хора таблетките Paxil след приложение не предизвикват промени във функционалната активност на сърдечно-съдовата система (системно кръвно налягане, сърдечна честота и стойности на електрокардиограмата).

Инструкции за употреба

Според инструкциите за употреба, Пароксетин се препоръчва да се приема по 1 път на ден сутрин с храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

  • Депресия. Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се увеличава седмично с 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден. Както при лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да бъде оценена и ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително в зависимост от клиничните показания. За облекчаване на депресивните симптоми и предотвратяване на рецидиви е необходимо да се спазва адекватна продължителност на облекчението и поддържащата терапия. Този период може да бъде няколко месеца.
  • При обсесивно-компулсивно и паническо разстройство, оптималната терапевтична доза на Paxil за възрастни е 40 mg на ден, а максимално допустимата е 60 mg. Обаче, въвеждането на лекарството започва от 20 mg на ден, като дневната доза е 40 mg чрез добавяне на 10 mg на седмица за тази цел. Например, през първата седмица те приемат 20 mg (1 таблетка) Paksil, във втората 30 mg (1,5 таблетки), а от третата седмица и през целия следващ курс на терапия пият 40 mg (2 таблетки) на ден. Ако в рамките на две седмици състоянието на дадено лице не се подобри, тогава дозата на Paxil може да се увеличи до 60 mg (3 таблетки) на ден, като се добавят по 10 mg всяка седмица.
  • Паническо разстройство - началната доза е 10 mg, ако е необходимо в продължение на няколко седмици, тя може постепенно да се увеличи до 40 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 mg. Адекватната продължителност на терапията не трябва да бъде по-малка от няколко месеца.
  • Социални фобии: за възрастни 20 mg на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден до 50 mg на ден. Лечението на деца на възраст от 7 до 17 години се предписва с доза от 10 mg на ден и последващо седмично увеличение от 10 mg на ден, максимално допустимата дневна доза от 50 mg на ден.
  • Генерализирано тревожно разстройство и синдром на посттравматичен стрес - началната доза е 10 mg, средната терапевтична доза е 20 mg, може да се увеличи до 50 mg.

След края на терапията, за да се намали вероятността от отнемане, дозата на лекарството до 20 mg трябва да се намали на етапи - 10 mg на седмица. След 7 дни Paxil може да бъде напълно отменен. Ако се наблюдават симптоми на отнемане при по-ниски дози или след преустановяване на употребата на лекарството, препоръчително е да се възобнови лечението с предписаната доза и след това да се намали дозата по-бавно.

Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg дневно. Пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс - по-малко от 30 ml в минута) трябва да се предписват с намалени дози (в долната част на терапевтичния диапазон).

Намерени заклети враг МЪЖКАТА пирон! Ноктите ще бъдат почистени за 3 дни! Вземи го.

Paxil: инструкции за употреба

структура

Активна съставка: пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg (еквивалентно на 20,0 mg пароксетин-основа).

Помощни вещества: калциев дихидрофосфат дихидрат, натриев карбоксиметил нишесте тип А, магнезиев стеарат.

Черупка на таблетка: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

описание

Фармакологично действие

Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Смята се, че неговата антидепресантна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

По химичната си структура пароксетин е различен от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетин има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията при животни показват, че той има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие с селективния ефект на пароксетин, in vitro проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет за α-1, α-2 и β-дренорецепторите, както и за допамин (D).2), 5-НТ-подобен, 5НТ2 и хистамин (Н1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да инхибира централната нервна система и да причини артериална хипотония.

Пароксетин не нарушава психомоторната функция и не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептори, когато се прилага на животни, които преди това са получавали инхибитори на моноаминооксидаза (МАО) или триптофан.

Проучванията върху поведението и промените в ЕЕГ показаха, че пароксетин причинява слаби активиращи ефекти при дози по-високи от необходимите за инхибиране на обратното поемане на серотонина. По своята природа, неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамин. Проучванията при животни показват, че пароксетин не повлиява сърдечносъдовата система.

При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ. Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норепинефрин, пароксетин има много по-ниска способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

Фармакокинетика

Абсорбцията. След перорално приложение, пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първото преминаване.

Поради метаболизма на първия пасаж, по-малко количество пароксетин влиза в системната циркулация, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в организма се увеличава с еднократна доза големи дози или при многократни дози от обичайните дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е слабо изразена и се наблюдава само при тези пациенти, които докато получават ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Стабилните плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин, като фармакокинетичните му параметри най-вероятно не се променят по време на продължителната терапия.

Разпределение. Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин в организма остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини.

Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакции и ефикасност). Установено е, че пароксетин в малки количества прониква в майчиното мляко на жените, както и в ембрионите и плодовете на лабораторните животни.

Метаболизма. Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти за окисление и метилиране, които лесно се елиминират от организма. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не влияят върху терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин да селективно инхибира обратното поемане на серотонина.

Елиминиране. С урината под формата на непроменен пароксетин, по-малко от 2% от приетата доза се екскретира, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно навлизайки в нея с жлъчка; екскрецията на фекалиите с непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. Така пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизъм. Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първо е резултат от метаболизма на първия проход, след което се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.

Времето на полуживот на пароксетин варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Показания за употреба

Депресия от всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност.

При лечение на депресивни разстройства, пароксетин има същата ефикасност като трицикличните антидепресанти. Има данни, че пароксетин може да даде добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неефективна. Приемането на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно въздействие върху качеството и продължителността на съня. Освен това, тъй като се проявява ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри.

Когато се използват късодействащи хипнотични лекарства в комбинация с антидепресанти, не се наблюдават допълнителни нежелани реакции. През първите няколко седмици от лечението пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли.

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидивите на депресия.

Пароксетин е ефективен при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), включително като средство за поддържаща и профилактична терапия.

В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява пристъпите на OCD.

Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство със и без агорафобия, включително като средство за поддържаща и профилактична терапия.

Установено е, че при лечението на паническо разстройство, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното прилагане на когнитивно-поведенческа терапия.

В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява повторната поява на паническо разстройство.

Пароксетин е ефективно лечение за социална фобия, включително като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.

ОБЩА АЛАРМА

Пароксетин е ефективен при генерализирано тревожно разстройство, включително като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия. Пароксетин също така ефективно предотвратява рецидив при това заболяване.

ПОСТ-ТРАВМАТИЧЕН СТРЕСОВ РАЗБИРАНЕ

Пароксетин е ефективен при лечение на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания

• Комбинирана употреба на пароксетин с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Пароксетин не трябва да се използва едновременно с инхибитори на МАО или в продължение на 2 седмици след оттеглянето им. Инхибиторите на МАО не трябва да се предписват за 2 седмици след лечение с пароксетин.

• Комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиордидин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната аритмия (torsades de pointes). ) и внезапна смърт.

• Комбинирана употреба с пимозид.

• Употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали своята ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при употреба при пациенти в по-млада възрастова група (под 7 години).

Бременност и кърмене

Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност в пароксетин.

Последните епидемиологични проучвания на резултатите от бременността с антидепресанти през първия триместър показаха повишаване на риска от вродени аномалии, по-специално сърдечно-съдовата система (например дефекти на вентрикуларни и интратриални прегради), свързани с пароксетин. Според появата на сърдечносъдови дефекти при употребата на пароксетин по време на бременност е около 1/50, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 от новородените.

Когато се предписва пароксетин, е необходимо да се обмисли възможността за алтернативно лечение при бременни жени и жени, които планират бременност. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други продукти на групата SSRI по време на бременност, но причинно-следствената връзка между тези лекарства и преждевременните раждания не е установена. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, ако потенциалната му полза не надвишава възможния риск. Необходимо е внимателно да се следи здравето на новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други продукти от групата SSRI в третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че в този случай причинно-следствената връзка между посочените усложнения и тази лекарствена терапия не е установена. Описани клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, температура нестабилност, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, тремор, нервна безпокойство, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост, В някои съобщения симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват непосредствено след раждането или скоро след тях (1/10), чести (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 0

Paxil

Описание към 09/12/2014

  • Латинско наименование: Paxil
  • ATX код: N06AB05
  • Активна съставка: Пароксетин (пароксетин)
  • Производител: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция)

структура

Пароксетин хидрохлорид полухидрат 22.8 милиграма (еквивалентни на 20.0 мг пароксетин) като помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриев тип карбоксиметил нишесте, магнезиев стеаринова таблетка обвивка - Opadry White YS - 1R - 7003 (макрогол 400, титанов диоксид, хипромелоза, полисорбат 80).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в двойно изпъкнали таблетки, опаковани в блистери по 10 бр., В една опаковка може да бъде една, три или десет блистера.

Фармакологично действие

Той има антидепресивен ефект върху механизма на специфично инхибиране чрез обратното поемане на серотонина във функционални мозъчни клетки - неврони.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Той има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори. В резултат на проучването са получени данни, че:

  • При животни антихолинергичните свойства са слаби.
  • In vitro проучвания на пароксетин имат слаб афинитет към α1, α2 и β-адренергичните рецептори, включително допамин (D2), серотонинови подтипове 5-HT1-i5-HT2-, включително хистаминови рецептори (H1).
  • Изследванията in vivo потвърждават резултатите in vitro - не взаимодействат с постсинаптичните рецептори и не инхибират централната нервна система и не причиняват артериална хипотония.
  • Без да се нарушава психомоторната функция, пароксетин не увеличава инхибиращия ефект на етанолола върху централната нервна система.
  • Проучването на поведенческите промени и ЕЕГ показват, че пароксетин може да предизвика слаб активиращ ефект при доза, която надвишава забавянето на обратното захващане на серотонина, а механизмът не е подобен на амфетамин.
  • Пароксетин няма значителни промени в кръвното налягане (кръвно налягане), ЕКГ на сърдечната честота върху здраво тяло.

По отношение на фармакокинетиката, след поглъщане, лекарството се абсорбира и метаболизира по време на "първото преминаване" на черния дроб, което води до по-малко въвеждане на пароксетин в кръвта, отколкото абсорбира от стомашно-чревния тракт. Увеличаването на количеството пароксетин в организма (единична доза от големи дози или многократни дози от конвенционалните дози) постига частично насищане на метаболитния път и намален клирънс на плазмен пароксетин, което води до непропорционално увеличение на концентрацията на пароксетин в плазмата. Това означава, че фармакокинетичните параметри са нестабилни и кинетиката е нелинейна. Обаче, нелинейността обикновено е слабо изразена и се наблюдава при пациенти, приемащи ниски дози от лекарството, които причиняват ниски нива на пароксетин в плазмата. Възможно е да се постигне равновесна плазмена концентрация за 1-2 седмици.

Пароксетин се разпределя в тъканите и според фармакокинетичните изчисления 1% от общото количество пароксетин, което се съдържа в организма, остава в плазмата. При терапевтични концентрации около 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеините. Не е установена връзка между концентрацията на пароксетин в плазмата и клиничните ефекти и нежеланите реакции. Той е в състояние да проникне в кърмата и в ембрионите.

Биотрансформацията настъпва в 2 фази: включително първичен метаболизъм и системно елиминиране до неактивни полярни и конюгирани продукти в резултат на процеса на окисление и метилиране. Времето на полуживот варира между 16 и 24 часа Приблизително 64% ​​се екскретира в урината като метаболити, 2% в непроменена форма; останалите - с изпражнения като метаболити и 1% - в непроменена форма.

Показания за употреба

Лекарството се използва при всички видове депресия при възрастни, включително реактивна и тежка, придружена от тревожност, обсесивно-компулсивно разстройство за поддържаща и профилактична терапия. Деца и юноши на възраст 7-17 години с панически разстройства със и без агорафобия, социални фобии, генерализирани тревожни разстройства, посттравматични стрес разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин или други компоненти.

Странични ефекти

Намаляването на честотата и интензивността на отделните странични ефекти на пароксетин възниква с напредването на лечението и следователно те не изискват премахване на рецептата. Честотната градация е както следва:

свръх доза

Има следните симптоми на предозиране:

  • повръщане;
  • разширени зеници;
  • треска;
  • тревожност;
  • в някоя от страните промените в кръвното налягане;
  • неволеви мускулни контракции;
  • възбуда;
  • тахикардия.

Пациентите се връщат към нормалното си състояние без сериозно увреждане на здравето, дори и след еднократна доза от 2000 mg. Записани са съобщения, описващи симптоми като кома, ЕКГ промени. При пациенти, приемащи пароксетин с различни психотропни лекарства или с алкохол, смъртните случаи са много редки.

Показани са следните общи мерки: стомашна промивка, активен въглен 20–30 mg на всеки 4-6 часа на първия ден, необходима е поддържаща терапия и редовно изследване на основните физиологични параметри.

Пароксетин няма специфичен антидот.

взаимодействие

Пароксетин не се препоръчва за употреба с инхибитори на МАО, както и за 2 седмици след завършване на курса; в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на CYP2 D6 цитохром P450, повишава концентрацията на тиоридазин в плазмата. Paxil е в състояние да повиши ефекта на алкохолсъдържащите средства и да намали ефективността на дигоксин и тамоксифен. Инхибиторите на микрозомалното окисление и циметидин повишават активността на пароксетин. Когато се прилага с индиректни коагуланти или антитромботични средства, се наблюдава повишаване на кървенето.

Условия за продажба

Условия за съхранение

На сухо място, недостъпно за деца, защитено от светлина. Допустимата температура не надвишава 30 ° по Целзий.

Срок на годност

Съхранява се до три години.

Paxil и алкохол

В резултат на клинични проучвания са получени данни, че абсорбцията и фармакокинетиката на активното вещество - пароксетин не зависи или почти не зависи (т.е. зависимостта не изисква промяна на дозата) от диетата и алкохола. Не е установено, че пароксетинът засилва негативния ефект на етанола върху психомоторните, но не се препоръчва да се приема заедно с алкохола, тъй като основно алкохолът потиска ефекта на лекарството - намалява ефективността на лечението.

Прегледите относно употребата на алкохол при лечението с Paxil показват, че ако пиете веднъж, метаболизмът на лекарството рязко пада - без да предизвиква негативни последици, но ако редовно пиете - напротив - ще ускорите. Пациентите, които са имали склонност към свръхдоза, ако имат предозиране на Paxil, обикновено отиват в болницата в тежко състояние или могат да бъдат фатални.

Аналози на Paxil

Следните лекарства са аналози на лекарството, т.е. те също имат международно непатентовано име или други съставки освен активната съставка, paroxetine, са на разположение:

За да замените лекарството Paxil с аналог, определено трябва да се консултирате с Вашия лекар!

Paxile Ревюта

Най-често прегледите на пациента за Paxil са положителни: ефектът идва след първата седмица от лечението. На форумите се казва, че в по-голямата си част страничните ефекти и други нежелани признаци се появяват слабо и във времето се елиминират спонтанно.

В същото време, прегледите на лекарите за Paxil описват опасността от синдром на отнемане на наркотици, тъй като тя може да бъде тежка и изисква използването на транквиланти, хапчета за сън.

След преглед на различните прегледи и становища може да се твърди, че Paxil не може да се използва самостоятелно, без да се предписва и контролира дозата от лекаря. Важно е да запомните, че не можете да променяте дозата, да забравите за взаимодействието с други лекарства и алкохол.

Paxil цена, къде да купя

Възможно е да се купи лекарството Paxil в Руската федерация на цена от около 700 рубли, в Украйна цената е от 300 UAH.

Pax

Таблетки, покрити с филм, бяло, овално, двойно изпъкнало, гравирано с "20" от едната страна и боядисани от другата страна.

Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 317.75 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А - 5.95 mg, магнезиев стеарат - 3.5 mg.

Съставът на филмовата обвивка: opadry white YS-1R-7003 - 7 mg (хипромелоза - 4.2 mg, титанов диоксид - 2.2 mg, макрогол 400 - 0.6 mg, полисорбат 80 - 0.1 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното поемане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Смята се, че неговата антидепресантна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

По химичната си структура пароксетин е различен от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетин има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията при животни показват, че той има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие с селективния ефект на пароксетин, in vitro проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към α1-, α2- и β-адренергични рецептори, както и допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5HT2- и хистамин (Н1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да инхибира централната нервна система и да причини артериална хипотония.

Пароксетин не нарушава психомоторната функция и не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, пароксетин причинява симптоми на прекомерна стимулация на 5-НТ рецептори, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО-инхибитори или триптофан. Проучванията върху поведението и промените в ЕЕГ показаха, че пароксетин причинява слаби активиращи ефекти при дози по-високи от необходимите за инхибиране на обратното поемане на серотонина. По своята природа, неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамин.

Проучванията при животни показват, че пароксетин не повлиява сърдечносъдовата система.

При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норепинефрин, пароксетин има много по-ниска способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се метаболизира по време на "първото преминаване".

Поради метаболизма на “първото преминаване”, по-малко пароксетин се освобождава в системната циркулация, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в организма се увеличава с еднократна доза големи дози или при многократни дози от обичайните дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е слабо изразена и се наблюдава само при тези пациенти, които докато получават ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Стабилни плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин. Фармакокинетичните му параметри най-вероятно не се променят по време на продължителната терапия.

Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин в организма остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини.

Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакции и ефикасност). Установено е, че пароксетин в малки количества прониква в майчиното мляко на жените, както и в ембрионите и плодовете на лабораторните животни.

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти за окисление и метилиране, които лесно се елиминират от организма. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не влияят върху терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин да селективно инхибира обратното поемане на серотонина.

С урината под формата на непроменен пароксетин, по-малко от 2% от приетата доза се екскретира, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно навлизайки в нея с жлъчка; екскрецията на фекалиите с непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. Така пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизъм.

Екскрецията на метаболитите е двуфазна по природа: първо тя е резултат от метаболизма на "първия проход", след което се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.

T1/2 Пароксетинът варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Депресия от всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност.

При лечение на депресивни разстройства, пароксетин има същата ефикасност като трицикличните антидепресанти. Има данни, че пароксетин може да даде добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неефективна.

Приемането на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно въздействие върху качеството и продължителността на съня. Освен това, тъй като се проявява ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри.

Когато се използват късодействащи хипнотични лекарства в комбинация с антидепресанти, не се наблюдават допълнителни нежелани реакции. През първите няколко седмици от лечението пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли.

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидивите на депресия.

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), включително и като средство за поддържаща и профилактична терапия. В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява пристъпите на OCD.

Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство със и без агорафобия, вкл. като средство за поддържане и профилактична терапия. Установено е, че при лечението на паническо разстройство, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното прилагане на когнитивно-поведенческа терапия.

В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява повторната поява на паническо разстройство.

Пароксетин е ефективно лечение за социални фобии, вкл. и като дългосрочна поддръжка и профилактична терапия.

Генерализирано тревожно разстройство

Пароксетин е ефективен при генерализирано тревожно разстройство, вкл. и като дългосрочна поддръжка и профилактична терапия. Пароксетин също така ефективно предотвратява рецидив при това заболяване.

Посттравматично стресово разстройство

Пароксетин е ефективен при лечение на посттравматично стресово разстройство.

- свръхчувствителност към пароксетин и всеки друг компонент, който е част от лекарството;

- в комбинация с МАО-инхибитори. В изключителни случаи, линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО-инхибитор) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налице приемливи алтернативи на лечението с линезолид и потенциалните ползи от използването на линезолид надхвърлят рисковете от серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром като реакция при конкретен пациент. Трябва да има оборудване, което да следи отблизо симптомите на серотонинов синдром и да контролира кръвното налягане. Допуска се лечение с пароксетин:

-2 седмици след преустановяване на лечението с необратими MAOI или

-след поне 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО-инхибитори (например, моклобемид, линезолид, метилтионинов хлорид (метиленово синьо);

-Трябва да отнеме поне 1 седмица между прекъсването на пароксетин и започването на лечение с някакви инхибитори на МАО;

- комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиордидин, което може да доведе до удължаване на QTc интервала и свързаната аритмия на камерната пируета, потенциално животозастрашаващи и внезапна смърт;

- комбинирана употреба с пимозид;

- употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали своята ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при употреба при пациенти в по-млада възрастова група (под 7 години).

Пароксетин се препоръчва да се приема по 1 път на ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се увеличава седмично с 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден. Както при лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да бъде оценена и ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително в зависимост от клиничните показания.

За облекчаване на депресивните симптоми и предотвратяване на рецидиви е необходимо да се спазва адекватна продължителност на облекчението и поддържащата терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението започва с доза от 20 mg / ден, която може да се увеличава седмично с 10 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. Трябва да се спазва адекватна продължителност на лечението (няколко месеца или повече).

Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението на пациенти трябва да започне с доза от 10 mg / ден и седмично повишаване на дозата от 10 mg / ден, като се акцентира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното повишаване на симптомите на паническо разстройство, което може да настъпи в началото на лечението с антидепресанти. Необходимо е да се спазват адекватни срокове на лечение (няколко месеца и повече).

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи седмично на 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Генерализирано тревожно разстройство

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи седмично на 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Посттравматично стресово разстройство

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи седмично на 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Както и при други психотропни лекарства, внезапното спиране на пароксетин трябва да се избягва.

Може да се препоръча следният режим: дневно намаляване на дозата от 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза за 1 седмица и само след това лекарството се отменя напълно. Ако по време на намаляване на дозата или след преустановяване на употребата на лекарството се развият симптоми на отнемане, препоръчително е да се възобнови приемането на предварително предписаната доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Избрани групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с тези при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчвана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Плазмените концентрации на пароксетин са повишени при пациенти с тежка бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. Такива пациенти трябва да бъдат предписани дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичните дози.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18 години) е противопоказана.

Честотата и интензивността на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, могат да намалят, тъй като лечението продължава, и такива реакции обикновено не изискват спиране на лекарството.

В Допълнение, За Депресия